A tesamorelina é um péptido sintético derivado da hormona libertadora da hormona de crescimento (GHRH), uma hormona do hipotálamo. É constituída pelos mesmos 44 aminoácidos da GHRH humana, com um pequeno grupo químico adicional no início da cadeia [1][4]. Nos Estados Unidos, a tesamorelina está autorizada desde 2010 como medicamento sujeito a receita médica com a marca Egrifta, para uma indicação estritamente definida [1]. Na União Europeia não tem autorização de introdução no mercado: o pedido foi retirado em 2012 [2].
O que é um análogo da GHRH
A GHRH (também chamada GRF, growth hormone-releasing factor) é um péptido do hipotálamo. Atua nas células somatotróficas da hipófise e estimula a produção e a libertação por impulsos (pulsátil) da hormona de crescimento. A hormona de crescimento, por sua vez, atua em grande parte através do IGF-1 (insulin-like growth factor 1), produzido sobretudo no fígado [1]. A tesamorelina atua, portanto, no início desta cadeia, e não na própria hormona de crescimento.
Um análogo é uma molécula muito semelhante, na sua estrutura, à hormona natural, que se liga ao mesmo recetor, mas que foi modificada quimicamente. Segundo a informação do produto norte-americana, a tesamorelina liga-se in vitro ao recetor humano de GHRH e ativa-o com uma potência comparável à da hormona do próprio organismo [1].
Porquê esta modificação? A GHRH natural é rapidamente degradada pela enzima dipeptidil-peptidase-IV (DPP-IV). Nos estudos pré-clínicos do fabricante, a tesamorelina (então ainda designada TH9507) era resistente a essa enzima e era degradada mais lentamente no plasma de rato, de cão e humano do que o péptido natural [4].
A tesamorelina não é o único análogo da GHRH. No mesmo grupo, a AMA menciona também a sermorelina, o CJC-1293 e o CJC-1295 [3].
Estrutura e identidade
| Característica | Tesamorelina |
|---|---|
| Classe de substância | análogo sintético da GHRH (péptido) |
| Comprimento | 44 aminoácidos, a sequência da GHRH humana |
| Modificação | grupo trans-3-hexenoílo (cadeia C6 com uma ligação dupla) na tirosina da posição 1 |
| Fórmula molecular | C221H366N72O67S (PubChem CID 16137828) |
| Código de desenvolvimento | TH9507 (Theratechnologies, Canadá) |
| Forma de sal no medicamento | acetato |
Os dados estruturais provêm da informação do produto norte-americana, da publicação pré-clínica e do PubChem [1][4][5]. O átomo de enxofre da fórmula pertence à única metionina da cadeia.
Estatuto regulamentar: EUA, UE e AMA
Estados Unidos. A FDA aprovou a tesamorelina em 2010 como Egrifta (NDA 022505). A aprovação abrange uma única indicação específica em adultos com lipodistrofia associada ao VIH [1]. Fora dessa indicação, não é um medicamento aprovado nos EUA.
União Europeia. A empresa Ferrer Internacional apresentou um pedido de autorização de introdução no mercado à Agência Europeia de Medicamentos (EMA). Em junho de 2012, retirou esse pedido. O comité científico da EMA (CHMP) considerava, nessa altura, que os dados apresentados não permitiam demonstrar uma relação benefício-risco positiva [2]. Por isso, a tesamorelina não é um medicamento autorizado na UE.
Desporto. Na Lista de Substâncias e Métodos Proibidos 2026 da AMA, a tesamorelina está incluída na classe S2 (hormonas peptídicas, fatores de crescimento, substâncias relacionadas e miméticos), no grupo «GHRH e seus análogos», e é mencionada pelo nome [3]. As substâncias da classe S2 são sempre proibidas para os praticantes desportivos.
A tesamorelina da Clean Peptides é material de investigação (research use only). Não é o mesmo que o medicamento registado e não se destina a utilização em pessoas nem em animais.
Que investigação foi feita sobre a tesamorelina
- Pré-clínica. Estudos farmacológicos e toxicológicos em ratos, cães e suínos, entre outros sobre a estabilidade no plasma, a libertação de hormona de crescimento e de IGF-1 e a segurança com exposição prolongada [4].
- Clínica. Dois estudos multicêntricos, aleatorizados, em dupla ocultação e controlados por placebo serviram de base ao registo nos EUA [1]. No ClinicalTrials.gov constam, além disso, mais de vinte estudos com tesamorelina, muitas vezes de hospitais universitários, sobre outras questões de investigação.
Não abordamos aqui, deliberadamente, os resultados desses estudos. O facto de uma substância estar aprovada para uma indicação nada diz sobre outras utilizações. Também nada diz sobre produtos que não foram fabricados segundo regras farmacêuticas.
Qualidade e análise
Com 44 aminoácidos, a tesamorelina é um péptido relativamente longo. Na síntese química, que decorre aminoácido a aminoácido, podem formar-se cadeias às quais falta um aminoácido. Quanto mais longa a cadeia, mais etapas existem em que isso pode acontecer.
- Identidade. Com a espectrometria de massa (MS), verifica-se se a massa medida corresponde à estrutura completa, incluindo o grupo hexenoílo. Um desvio do tamanho de um aminoácido indica uma cadeia incompleta.
- Pureza. A HPLC mostra que parte do sinal corresponde ao pico principal; consulte Ler um certificado de análise (COA).
- Oxidação. A metionina da cadeia pode oxidar-se. Isso dá origem a um pico separado e a uma massa 16 dalton mais elevada.
- Conservação. Como pó liofilizado, num local seco, fresco e escuro; consulte Como conservar os péptidos.
Cada frasco tem o número de lote no rótulo. Registe-o em cada experiência.
Produtos e leituras recomendadas
Produtos
A tesamorelina 10 mg é fornecida como pó liofilizado num frasco. Outro análogo da GHRH, o CJC-1295, faz parte da combinação ipamorelina 5 mg + CJC-1295 (no DAC) 5 mg. Solvente para o laboratório: água bacteriostática 3 ml ou 10 ml.
Leituras recomendadas
- O que é o MOTS-c? Um péptido mitocondrial na investigação
- Retatrutida, semaglutida e tirzepatida: as diferenças
- Pureza, endotoxinas e metais pesados nos péptidos
- Research use only (RUO)
- O que é a ipamorelina? Um secretagogo de GH na investigação
- Base de conhecimento: péptidos e material de investigação explicados
Fontes
- U.S. Food and Drug Administration. Egrifta (tesamorelin), Prescribing Information, NDA 022505 (revisão de 2019). accessdata.fda.gov (consultado a 30 de setembro de 2026)
- European Medicines Agency. Ferrer Internacional, S.A. withdraws its marketing authorisation application for Egrifta (tesamorelin), 26 de junho de 2012. ema.europa.eu
- World Anti-Doping Agency. Prohibited List 2026, classe S2 (consultado a 30 de setembro de 2026)
- Ferdinandi ES, Brazeau P, High K, et al. Non-clinical pharmacology and safety evaluation of TH9507, a human growth hormone-releasing factor analogue. Basic & Clinical Pharmacology & Toxicology 2007;100(1):49–58. doi:10.1111/j.1742-7843.2007.00008.x
- PubChem. Tesamorelin, CID 16137828 (consultado a 30 de setembro de 2026)
Exclusivamente para investigação laboratorial. Os produtos da Clean Peptides não se destinam a utilização em pessoas nem em animais. Este artigo contém informação geral e não constitui aconselhamento médico.
