Tesamorelin is een synthetisch peptide dat is afgeleid van groeihormoon-releasing hormoon (GHRH), een hormoon uit de hypothalamus. Het bestaat uit dezelfde 44 aminozuren als humaan GHRH, met aan het begin van de keten één kleine chemische groep extra [1][4]. In de Verenigde Staten is tesamorelin sinds 2010 als receptgeneesmiddel toegelaten onder de merknaam Egrifta, voor één nauw omschreven indicatie [1]. In de Europese Unie heeft het geen handelsvergunning: de aanvraag werd in 2012 ingetrokken [2].
Wat is een GHRH-analoog
GHRH (ook GRF genoemd, growth hormone-releasing factor) is een peptide uit de hypothalamus. Het werkt op de somatotrope cellen in de hypofyse en zet die aan tot de aanmaak en de stootsgewijze (pulsatiele) afgifte van groeihormoon. Groeihormoon werkt op zijn beurt voor een belangrijk deel via IGF-1 (insulin-like growth factor 1), dat vooral in de lever wordt gemaakt [1]. Tesamorelin grijpt dus in op het begin van deze keten, niet op groeihormoon zelf.
Een analoog is een molecuul dat qua bouw sterk op het natuurlijke hormoon lijkt en aan dezelfde receptor bindt, maar chemisch is aangepast. Volgens de Amerikaanse productinformatie bindt tesamorelin in vitro aan de humane GHRH-receptor en activeert het die met een vergelijkbare potentie als het lichaamseigen hormoon [1].
Waarom die aanpassing? Natuurlijk GHRH wordt snel afgebroken door het enzym dipeptidylpeptidase-IV (DPP-IV). In de preklinische studies van de ontwikkelaar was tesamorelin (toen nog TH9507 genoemd) daartegen bestand, en werd het in plasma van rat, hond en mens langzamer afgebroken dan het natuurlijke peptide [4].
Tesamorelin is niet de enige GHRH-analoog. WADA noemt in dezelfde groep ook sermorelin, CJC-1293 en CJC-1295 [3].
Structuur en identiteit
| Kenmerk | Tesamorelin |
|---|---|
| Stofklasse | synthetisch GHRH-analoog (peptide) |
| Lengte | 44 aminozuren, de volgorde van humaan GHRH |
| Aanpassing | trans-3-hexenoylgroep (C6-keten met een dubbele binding) aan het tyrosine op positie 1 |
| Molecuulformule | C221H366N72O67S (PubChem CID 16137828) |
| Ontwikkelcode | TH9507 (Theratechnologies, Canada) |
| Zoutvorm in het geneesmiddel | acetaat |
De structuurgegevens komen uit de Amerikaanse productinformatie, de preklinische publicatie en PubChem [1][4][5]. Het zwavelatoom in de formule hoort bij het enige methionine in de keten.
Regelgevingsstatus: VS, EU en WADA
Verenigde Staten. De FDA keurde tesamorelin in 2010 goed als Egrifta (NDA 022505). De goedkeuring geldt voor één specifieke indicatie bij volwassenen met hiv-geassocieerde lipodystrofie [1]. Buiten die indicatie is het in de VS geen goedgekeurd middel.
Europese Unie. Het bedrijf Ferrer Internacional diende een aanvraag voor een handelsvergunning in bij het Europees Geneesmiddelenbureau (EMA). In juni 2012 trok het die aanvraag in. Het wetenschappelijk comité van de EMA (CHMP) was op dat moment van oordeel dat de aangeleverde gegevens geen positieve baten-risicoverhouding konden aantonen [2]. Tesamorelin is in de EU daarom geen toegelaten geneesmiddel.
Sport. Op de Prohibited List 2026 van WADA valt tesamorelin onder klasse S2 (peptidehormonen, groeifactoren en verwante stoffen), in de groep ‘GHRH en analogen’, en wordt het met naam genoemd [3]. Stoffen in klasse S2 zijn voor sporters altijd verboden.
Tesamorelin van Clean Peptides is onderzoeksmateriaal (research use only). Het is niet hetzelfde als het geregistreerde geneesmiddel en is niet bedoeld voor gebruik bij mensen of dieren.
Welk onderzoek er naar tesamorelin is gedaan
- Preklinisch. Farmacologische en toxicologische studies bij ratten, honden en varkens, onder meer naar stabiliteit in plasma, afgifte van groeihormoon en IGF-1 en veiligheid bij langdurige blootstelling [4].
- Klinisch. Twee multicenter, gerandomiseerde, dubbelblinde en placebogecontroleerde studies vormden de basis voor de Amerikaanse registratie [1]. Op ClinicalTrials.gov staan daarnaast ruim twintig studies met tesamorelin, vaak van universitaire ziekenhuizen, naar andere onderzoeksvragen.
Uitkomsten van die studies bespreken we hier bewust niet. Dat een stof voor één indicatie is goedgekeurd, zegt niets over andere toepassingen. Het zegt ook niets over producten die niet onder farmaceutische regels zijn gemaakt.
Kwaliteit en analyse
Met 44 aminozuren is tesamorelin een relatief lang peptide. Bij de chemische synthese, die aminozuur voor aminozuur verloopt, kunnen ketens ontstaan waarin één aminozuur ontbreekt. Hoe langer de keten, hoe meer stappen er zijn waarin dat kan gebeuren.
- Identiteit. Met massaspectrometrie (MS) controleer je of de gemeten massa past bij de volledige structuur, inclusief de hexenoylgroep. Een afwijking ter grootte van één aminozuur wijst op een onvolledige keten.
- Zuiverheid. HPLC laat zien welk deel van het signaal bij de hoofdpiek hoort; zie Een analysecertificaat (COA) lezen.
- Oxidatie. Het methionine in de keten kan oxideren. Dat geeft een aparte piek en een massa die 16 dalton hoger ligt.
- Bewaren. Als gevriesdroogd poeder droog, koel en donker; zie Peptiden bewaren.
Elke vial heeft een batchnummer op het etiket. Noteer dat bij elke proef.
Producten en verder lezen
Producten
Tesamorelin 10 mg wordt geleverd als gevriesdroogd poeder in een vial. Een ander GHRH-analoog, CJC-1295, zit in de combinatie ipamorelin 5 mg + CJC-1295 (no DAC) 5 mg. Oplosmiddel voor het lab: bacteriostatisch water 3 ml of 10 ml.
Verder lezen
- Wat is MOTS-c? Mitochondriaal peptide in onderzoek
- Retatrutide, semaglutide en tirzepatide: de verschillen
- Zuiverheid, endotoxinen en zware metalen bij peptiden
- Research use only (RUO)
- Wat is ipamorelin? Een GH-secretagoog in onderzoek
- Kennisbank: peptiden en onderzoeksmateriaal uitgelegd
Bronnen
- U.S. Food and Drug Administration. Egrifta (tesamorelin), Prescribing Information, NDA 022505 (herziening 2019). accessdata.fda.gov (geraadpleegd op 30 september 2026)
- European Medicines Agency. Ferrer Internacional, S.A. withdraws its marketing authorisation application for Egrifta (tesamorelin), 26 juni 2012. ema.europa.eu
- World Anti-Doping Agency. Prohibited List 2026, klasse S2 (geraadpleegd op 30 september 2026)
- Ferdinandi ES, Brazeau P, High K, et al. Non-clinical pharmacology and safety evaluation of TH9507, a human growth hormone-releasing factor analogue. Basic & Clinical Pharmacology & Toxicology 2007;100(1):49–58. doi:10.1111/j.1742-7843.2007.00008.x
- PubChem. Tesamorelin, CID 16137828 (geraadpleegd op 30 september 2026)
Uitsluitend voor laboratoriumonderzoek. De producten van Clean Peptides zijn niet bedoeld voor gebruik bij mensen of dieren. Dit artikel geeft algemene informatie en is geen medisch advies.
