Tesamoreliini (kansainväliseltä nimeltään tesamorelin) on synteettinen peptidi, joka on johdettu kasvuhormonia vapauttavasta hormonista (GHRH), hypotalamuksen hormonista. Se koostuu samoista 44 aminohaposta kuin ihmisen GHRH, ja ketjun alussa on yksi pieni lisätty kemiallinen ryhmä [1][4]. Yhdysvalloissa tesamoreliini on ollut vuodesta 2010 hyväksytty reseptilääke kauppanimellä Egrifta yhteen tarkoin rajattuun käyttöaiheeseen [1]. Euroopan unionissa sillä ei ole myyntilupaa: hakemus vedettiin pois vuonna 2012 [2].
Mikä on GHRH-analogi
GHRH (josta käytetään myös nimeä GRF, growth hormone-releasing factor) on hypotalamuksen peptidi. Se vaikuttaa aivolisäkkeen somatotrofisiin soluihin ja saa ne muodostamaan ja erittämään kasvuhormonia sykäyksittäin (pulsatiilisesti). Kasvuhormoni puolestaan vaikuttaa suurelta osin IGF-1:n (insulin-like growth factor 1) kautta, jota muodostuu lähinnä maksassa [1]. Tesamoreliini vaikuttaa siis tämän ketjun alkupäähän, ei itse kasvuhormoniin.
Analogi on molekyyli, joka muistuttaa rakenteeltaan läheisesti luonnollista hormonia ja sitoutuu samaan reseptoriin, mutta jota on muokattu kemiallisesti. Yhdysvaltalaisten valmistetietojen mukaan tesamoreliini sitoutuu in vitro ihmisen GHRH-reseptoriin ja aktivoi sen samankaltaisella voimakkuudella kuin elimistön oma hormoni [1].
Miksi muutos on tehty? Luonnollinen GHRH hajoaa nopeasti dipeptidyylipeptidaasi IV -entsyymin (DPP-IV) vaikutuksesta. Kehittäjän prekliinisissä tutkimuksissa tesamoreliini (silloiselta nimeltään TH9507) kesti tätä entsyymiä ja hajosi rotan, koiran ja ihmisen plasmassa hitaammin kuin luonnollinen peptidi [4].
Tesamoreliini ei ole ainoa GHRH-analogi. WADA mainitsee samassa ryhmässä myös sermoreliinin, CJC-1293:n ja CJC-1295:n [3].
Rakenne ja tunnistetiedot
| Ominaisuus | Tesamoreliini |
|---|---|
| Aineryhmä | synteettinen GHRH-analogi (peptidi) |
| Pituus | 44 aminohappoa, ihmisen GHRH:n sekvenssi |
| Muutos | trans-3-heksenoyyliryhmä (C6-ketju, jossa on kaksoissidos) kohdan 1 tyrosiinissa |
| Molekyylikaava | C221H366N72O67S (PubChem CID 16137828) |
| Kehityskoodi | TH9507 (Theratechnologies, Kanada) |
| Suolamuoto lääkevalmisteessa | asetaatti |
Rakennetiedot ovat peräisin yhdysvaltalaisista valmistetiedoista, prekliinisestä julkaisusta ja PubChemista [1][4][5]. Kaavan rikkiatomi kuuluu ketjun ainoalle metioniinille.
Sääntelyasema: Yhdysvallat, EU, Suomi ja WADA
Yhdysvallat. FDA hyväksyi tesamoreliinin vuonna 2010 nimellä Egrifta (NDA 022505). Hyväksyntä koskee yhtä tarkoin rajattua käyttöaihetta aikuisilla, joilla on hiv-infektioon liittyvä lipodystrofia [1]. Tämän käyttöaiheen ulkopuolella se ei ole Yhdysvalloissa hyväksytty valmiste.
Euroopan unioni. Ferrer Internacional -yhtiö haki myyntilupaa Euroopan lääkevirastolta (EMA). Kesäkuussa 2012 se veti hakemuksen pois. EMA:n tieteellinen komitea (CHMP) katsoi tuolloin, että toimitetut tiedot eivät osoittaneet myönteistä hyöty-riskisuhdetta [2]. Tesamoreliini ei siksi ole EU:ssa hyväksytty lääke.
Suomi. Tesamoreliini on mainittu Lääkealan turvallisuus- ja kehittämiskeskus Fimean lääkeluettelon liitteessä 1, jonka aineita valvotaan Suomessa lääkkeinä lääkelain mukaisesti [6].
Urheilu. WADA:n kieltolistalla 2026 tesamoreliini kuuluu luokkaan S2 (peptidihormonit, kasvutekijät ja vastaavat aineet) ryhmään ”GHRH ja sen analogit”, ja se mainitaan nimeltä [3]. Luokan S2 aineet ovat urheilijoille aina kiellettyjä.
Clean Peptidesin tesamoreliini on tutkimusmateriaalia (research use only). Se ei ole sama asia kuin rekisteröity lääkevalmiste, eikä sitä ole tarkoitettu käytettäväksi ihmisillä tai eläimillä.
Mitä tesamoreliinista on tutkittu
- Prekliininen tutkimus. Farmakologisia ja toksikologisia tutkimuksia rotilla, koirilla ja sioilla, muun muassa stabiiliudesta plasmassa, kasvuhormonin ja IGF-1:n erityksestä sekä turvallisuudesta pitkäaikaisessa altistuksessa [4].
- Kliininen tutkimus. Kaksi monikeskuksista, satunnaistettua, kaksoissokkoutettua ja lumekontrolloitua tutkimusta muodosti perustan Yhdysvaltain rekisteröinnille [1]. ClinicalTrials.gov-rekisterissä on lisäksi runsaat kaksikymmentä tesamoreliinitutkimusta, usein yliopistosairaaloista, jotka koskevat muita tutkimuskysymyksiä.
Näiden tutkimusten tuloksia ei tarkoituksella käsitellä tässä. Se, että aine on hyväksytty yhteen käyttöaiheeseen, ei kerro mitään muista käyttötarkoituksista. Se ei kerro myöskään mitään tuotteista, joita ei ole valmistettu lääkesääntöjen mukaisesti.
Laatu ja analyysi
44 aminohapon tesamoreliini on suhteellisen pitkä peptidi. Kemiallisessa synteesissä, joka etenee aminohappo kerrallaan, voi syntyä ketjuja, joista puuttuu yksi aminohappo. Mitä pidempi ketju, sitä useampi vaihe, jossa näin voi käydä.
- Tunnistus. Massaspektrometrialla (MS) tarkistetaan, vastaako mitattu massa koko rakennetta heksenoyyliryhmä mukaan lukien. Yhden aminohapon suuruinen poikkeama viittaa vajaaseen ketjuun.
- Puhtaus. HPLC näyttää, mikä osa signaalista kuuluu pääpiikkiin; ks. Miten analyysitodistus (COA) luetaan.
- Hapettuminen. Ketjun metioniini voi hapettua. Tällöin syntyy erillinen piikki ja 16 daltonia suurempi massa.
- Säilytys. Pakastekuivattuna jauheena kuivassa, viileässä ja pimeässä; ks. Peptidien säilytys.
Jokaisen pullon etiketissä on eränumero. Se kirjataan jokaisen kokeen yhteydessä.
Tuotteet ja lisälukemista
Tuotteet
Tesamoreliini 10 mg toimitetaan pakastekuivattuna jauheena pullossa. Toinen GHRH-analogi, CJC-1295, sisältyy yhdistelmään ipamoreliini 5 mg + CJC-1295 (no DAC) 5 mg; Suomessa sekä CJC-1295 että ipamoreliini mainitaan Fimean lääkeluettelon liitteessä 1 A, jonka aineet rinnastetaan reseptilääkkeisiin [6]. Liuotin laboratorioon: bakteriostaattinen vesi 3 ml tai 10 ml.
Lue lisää
- Mikä on MOTS-c? Mitokondriaalinen peptidi tutkimuksessa
- Retatrutidi, semaglutidi ja tirtsepatidi: erot
- Puhtaus, endotoksiinit ja raskasmetallit: mitä peptideistä testataan?
- Research use only (RUO): mitä merkintä tarkoittaa?
- Mikä on ipamoreliini? Kasvuhormonin eritystä lisäävä aine tutkimuksessa
- Tietopankki: peptidit ja tutkimusmateriaalit selitettynä
Lähteet
- U.S. Food and Drug Administration. Egrifta (tesamorelin), Prescribing Information, NDA 022505 (päivitys 2019). accessdata.fda.gov (luettu 30. syyskuuta 2026)
- European Medicines Agency. Ferrer Internacional, S.A. withdraws its marketing authorisation application for Egrifta (tesamorelin), 26.6.2012. ema.europa.eu
- World Anti-Doping Agency. Prohibited List 2026, luokka S2 (luettu 30. syyskuuta 2026)
- Ferdinandi ES, Brazeau P, High K, et al. Non-clinical pharmacology and safety evaluation of TH9507, a human growth hormone-releasing factor analogue. Basic & Clinical Pharmacology & Toxicology 2007;100(1):49–58. doi:10.1111/j.1742-7843.2007.00008.x
- PubChem. Tesamorelin, CID 16137828 (luettu 30. syyskuuta 2026)
- Lääkealan turvallisuus- ja kehittämiskeskus (Fimea). Päätös lääkeluettelosta 230/2025, 2 § sekä liitteet 1 ja 1 A (voimassa 19.5.2025 alkaen). finlex.fi (luettu 6. lokakuuta 2026)
Vain laboratorio- ja tutkimuskäyttöön. Clean Peptidesin tuotteita ei ole tarkoitettu käytettäviksi ihmisillä tai eläimillä. Tämä artikkeli on yleistä tietoa eikä lääketieteellistä neuvontaa.
