Tesamorelin er et syntetisk peptid, der er afledt af væksthormonfrigørende hormon (GHRH), et hormon, der dannes i hypothalamus. Det har den samme sekvens på 44 aminosyrer som humant GHRH med én lille ekstra kemisk gruppe i begyndelsen af kæden [1][4]. I USA har tesamorelin siden 2010 været godkendt som receptpligtigt lægemiddel under varemærket Egrifta til én snævert afgrænset indikation [1]. I Den Europæiske Union har det ingen markedsføringstilladelse: Ansøgningen blev trukket tilbage i 2012 [2].
Hvad en GHRH-analog er
GHRH (også kaldet GRF, growth hormone-releasing factor) er et peptid, der dannes i hypothalamus. Det virker på de somatotrope celler i hypofysen og stimulerer dem til at danne væksthormon og frigive det i pulser (pulsatil frigivelse). Væksthormon virker til gengæld i høj grad via IGF-1 (insulinlignende vækstfaktor 1), som primært dannes i leveren [1]. Tesamorelin virker altså i begyndelsen af denne kæde, ikke på selve væksthormonet.
En analog er et molekyle, der strukturelt ligner det naturlige hormon meget og binder til den samme receptor, men som er kemisk modificeret. Ifølge den amerikanske produktinformation binder tesamorelin in vitro til den humane GHRH-receptor og aktiverer den med en styrke, der svarer til kroppens eget hormon [1].
Hvorfor modificere det? Naturligt GHRH nedbrydes hurtigt af enzymet dipeptidylpeptidase-IV (DPP-IV). I udviklerens prækliniske studier modstod tesamorelin (dengang kendt som TH9507) dette enzym og blev nedbrudt langsommere end det naturlige peptid i plasma fra rotter, hunde og mennesker [4].
Tesamorelin er ikke den eneste GHRH-analog. WADA opfører sermorelin, CJC-1293 og CJC-1295 i samme gruppe [3].
Struktur og identitet
| Egenskab | Tesamorelin |
|---|---|
| Stofklasse | syntetisk GHRH-analog (peptid) |
| Længde | 44 aminosyrer, sekvensen for humant GHRH |
| Modifikation | trans-3-hexenoylgruppe (C6-kæde med én dobbeltbinding) på tyrosinet i position 1 |
| Molekylformel | C221H366N72O67S (PubChem CID 16137828) |
| Udviklingskode | TH9507 (Theratechnologies, Canada) |
| Saltform i lægemidlet | acetat |
Strukturdata stammer fra den amerikanske produktinformation, den prækliniske publikation og PubChem [1][4][5]. Svovlatomet i formlen stammer fra det ene methionin i kæden.
Regulatorisk status: USA, EU og WADA
USA. FDA godkendte tesamorelin i 2010 som Egrifta (NDA 022505). Godkendelsen omfatter én bestemt indikation hos voksne med hiv-associeret lipodystrofi [1]. Uden for denne indikation er det ikke et godkendt produkt i USA.
Den Europæiske Union. Virksomheden Ferrer Internacional ansøgte Det Europæiske Lægemiddelagentur (EMA) om en markedsføringstilladelse, men trak ansøgningen tilbage i juni 2012. På tidspunktet for tilbagetrækningen var EMA’s videnskabelige komité (CHMP) af den opfattelse, at de indsendte data ikke viste et positivt forhold mellem fordele og risici [2]. Tesamorelin er derfor ikke et godkendt lægemiddel i EU.
Sport. På WADA’s forbudsliste for 2026 hører tesamorelin under klasse S2 (peptidhormoner, vækstfaktorer, beslægtede stoffer og mimetika) i gruppen ‘GHRH og dets analoger’, hvor det nævnes udtrykkeligt [3]. Stoffer i klasse S2 er forbudt for atleter til enhver tid.
Tesamorelin fra Clean Peptides er forskningsmateriale (research use only). Det er ikke det samme som det godkendte lægemiddel og er ikke beregnet til brug på mennesker eller dyr.
Hvilken forskning der er lavet i tesamorelin
- Præklinisk. Farmakologiske og toksikologiske studier på rotter, hunde og grise, der blandt andet omfatter plasmastabilitet, frigivelse af væksthormon og IGF-1 samt sikkerhed ved langvarig eksponering [4].
- Klinisk. To randomiserede, dobbeltblindede, placebokontrollerede multicenterstudier dannede grundlaget for den amerikanske godkendelse [1]. ClinicalTrials.gov opfører desuden mere end tyve studier af tesamorelin med andre forskningsspørgsmål, ofte gennemført af universitetshospitaler.
Vi gennemgår bevidst ikke resultaterne af disse studier her. En godkendelse til én indikation siger intet om andre anvendelser og heller intet om produkter, der ikke er fremstillet efter farmaceutiske standarder.
Kvalitet og analyse
Med 44 aminosyrer er tesamorelin et forholdsvis langt peptid. Under den kemiske syntese, hvor der tilføjes én aminosyre ad gangen, kan der dannes kæder, hvor en enkelt aminosyre mangler. Jo længere kæden er, desto flere trin er der, hvor det kan ske.
- Identitet. Massespektrometri (MS) kontrollerer, om den målte masse svarer til den fulde struktur, inklusive hexenoylgruppen. En forskel svarende til massen af én aminosyre peger på en ufuldstændig kæde.
- Renhed. HPLC viser, hvor stor en del af signalet der hører til hovedtoppen; se Sådan læser du et analysecertifikat (COA).
- Oxidation. Methioninet i kæden kan oxideres. Det giver en separat top med en masse, der er 16 dalton højere.
- Opbevaring. Som lyofiliseret pulver: tørt, køligt og mørkt; se Opbevaring af peptider.
Alle hætteglas har et batchnummer på etiketten. Notér det ved hvert forsøg.
Produkter og videre læsning
Produkter
Tesamorelin 10 mg leveres som lyofiliseret pulver i hætteglas. Opløsningsmiddel til laboratoriebrug: bakteriostatisk vand 3 ml eller 10 ml.
Bemærk for Danmark: En anden GHRH-analog, CJC-1295, og væksthormonsekretagogen ipamorelin står på Lægemiddelstyrelsens liste over stoffer, der er omfattet af § 1 i lov om forbud mod visse dopingmidler, og på Anti Doping Danmarks dopingliste for 2026 (afsnit S2.2.4) [6][7].
Læs mere
- Hvad er MOTS-c? Et mitokondrielt peptid i forskningen
- Retatrutid vs. semaglutid og tirzepatid: forskellene
- Renhed, endotoksiner og tungmetaller: hvad testes der i peptider?
- Research use only (RUO): hvad betyder det?
- Hvad er ipamorelin? En GH-sekretagog i forskningen
- Vidensbase: peptider og forskningsmaterialer forklaret
Kilder
- U.S. Food and Drug Administration. Egrifta (tesamorelin), Prescribing Information, NDA 022505 (revideret 2019). accessdata.fda.gov (besøgt 30. september 2026)
- European Medicines Agency. Ferrer Internacional, S.A. withdraws its marketing authorisation application for Egrifta (tesamorelin), 26. juni 2012. ema.europa.eu
- World Anti-Doping Agency. Prohibited List 2026, klasse S2 (besøgt 30. september 2026)
- Ferdinandi ES, Brazeau P, High K, et al. Non-clinical pharmacology and safety evaluation of TH9507, a human growth hormone-releasing factor analogue. Basic & Clinical Pharmacology & Toxicology 2007;100(1):49–58. doi:10.1111/j.1742-7843.2007.00008.x
- PubChem. Tesamorelin, CID 16137828 (besøgt 30. september 2026)
- Lægemiddelstyrelsen. Liste over stoffer, som Lægemiddelstyrelsen har vurderet falder ind under § 1 i lov om forbud mod visse dopingmidler (lov nr. 232 af 21. april 1999), opdateret 9. september 2024. laegemiddelstyrelsen.dk (besøgt 6. oktober 2026)
- Anti Doping Danmark. Dopinglisten 2026 (gældende fra 1. januar 2026), afsnit S2.2.4. antidoping.dk (besøgt 6. oktober 2026)
Kun til laboratorie- og forskningsbrug. Clean Peptides’ produkter er ikke beregnet til brug på mennesker eller dyr. Denne artikel giver generel information og er ikke medicinsk rådgivning.
