La tésamoréline est un peptide synthétique dérivé de l’hormone de libération de l’hormone de croissance (GHRH), une hormone de l’hypothalamus. Elle se compose des mêmes 44 acides aminés que la GHRH humaine, avec un petit groupe chimique supplémentaire au début de la chaîne [1][4]. Aux États-Unis, la tésamoréline est autorisée depuis 2010 comme médicament sur ordonnance sous le nom commercial Egrifta, pour une seule indication étroitement définie [1]. Dans l’Union européenne, elle ne dispose pas d’autorisation de mise sur le marché : la demande a été retirée en 2012 [2].
Qu’est-ce qu’un analogue de la GHRH
La GHRH (aussi appelée GRF, growth hormone-releasing factor) est un peptide de l’hypothalamus. Elle agit sur les cellules somatotropes de l’hypophyse et y stimule la production et la libération pulsatile de l’hormone de croissance. L’hormone de croissance agit à son tour en grande partie par l’intermédiaire de l’IGF-1 (insulin-like growth factor 1), produit surtout par le foie [1]. La tésamoréline intervient donc au début de cette chaîne, et non sur l’hormone de croissance elle-même.
Un analogue est une molécule dont la structure ressemble fortement à celle de l’hormone naturelle et qui se lie au même récepteur, mais qui a été modifiée chimiquement. Selon les informations produit américaines, la tésamoréline se lie in vitro au récepteur humain de la GHRH et l’active avec une puissance comparable à celle de l’hormone endogène [1].
Pourquoi cette modification ? La GHRH naturelle est rapidement dégradée par l’enzyme dipeptidyl peptidase-IV (DPP-IV). Dans les études précliniques du développeur, la tésamoréline (alors appelée TH9507) y résistait et était dégradée plus lentement que le peptide naturel dans le plasma de rat, de chien et d’humain [4].
La tésamoréline n’est pas le seul analogue de la GHRH. L’AMA cite dans le même groupe la sermoréline, le CJC-1293 et le CJC-1295 [3].
Structure et identité
| Caractéristique | Tésamoréline |
|---|---|
| Classe de substance | analogue synthétique de la GHRH (peptide) |
| Longueur | 44 acides aminés, la séquence de la GHRH humaine |
| Modification | groupe trans-3-hexénoyle (chaîne en C6 avec une double liaison) sur la tyrosine en position 1 |
| Formule moléculaire | C221H366N72O67S (PubChem CID 16137828) |
| Code de développement | TH9507 (Theratechnologies, Canada) |
| Forme saline dans le médicament | acétate |
Les données structurales proviennent des informations produit américaines, de la publication préclinique et de PubChem [1][4][5]. L’atome de soufre de la formule correspond à l’unique méthionine de la chaîne.
Statut réglementaire : États-Unis, UE et AMA
États-Unis. La FDA a approuvé la tésamoréline en 2010 sous le nom Egrifta (NDA 022505). L’approbation porte sur une seule indication spécifique, chez l’adulte atteint de lipodystrophie associée au VIH [1]. En dehors de cette indication, il ne s’agit pas d’un produit approuvé aux États-Unis.
Union européenne. L’entreprise Ferrer Internacional a déposé une demande d’autorisation de mise sur le marché auprès de l’Agence européenne des médicaments (EMA). Elle l’a retirée en juin 2012. Le comité scientifique de l’EMA (CHMP) estimait alors que les données fournies ne permettaient pas de démontrer un rapport bénéfice-risque favorable [2]. La tésamoréline n’est donc pas un médicament autorisé dans l’UE.
Sport. Sur la Liste des interdictions 2026 de l’AMA, la tésamoréline relève de la classe S2 (hormones peptidiques, facteurs de croissance, substances apparentées), dans le groupe « GHRH et ses analogues », et y est citée nommément [3]. Les substances de la classe S2 sont interdites en permanence pour les sportifs.
La tésamoréline de Clean Peptides est du matériel de recherche (research use only). Elle n’est pas identique au médicament enregistré et n’est pas destinée à un usage chez l’humain ou l’animal.
Les recherches menées sur la tésamoréline
- Précliniques. Études pharmacologiques et toxicologiques chez le rat, le chien et le porc, portant notamment sur la stabilité dans le plasma, la libération d’hormone de croissance et d’IGF-1 et la sécurité en cas d’exposition prolongée [4].
- Cliniques. Deux études multicentriques, randomisées, en double aveugle et contrôlées par placebo ont servi de base à l’enregistrement américain [1]. ClinicalTrials.gov répertorie en outre plus d’une vingtaine d’études avec la tésamoréline, souvent menées par des centres hospitaliers universitaires, sur d’autres questions de recherche.
Nous ne présentons délibérément pas ici les résultats de ces études. Le fait qu’une substance soit approuvée pour une indication ne dit rien des autres applications. Cela ne dit rien non plus des produits qui ne sont pas fabriqués selon les règles pharmaceutiques.
Qualité et analyse
Avec 44 acides aminés, la tésamoréline est un peptide relativement long. Lors de la synthèse chimique, qui procède acide aminé par acide aminé, il peut se former des chaînes auxquelles il manque un acide aminé. Plus la chaîne est longue, plus il y a d’étapes où cela peut se produire.
- Identité. La spectrométrie de masse (MS) permet de vérifier que la masse mesurée correspond à la structure complète, groupe hexénoyle compris. Un écart de la taille d’un acide aminé indique une chaîne incomplète.
- Pureté. La HPLC montre quelle part du signal correspond au pic principal ; voir Lire un certificat d’analyse (COA).
- Oxydation. La méthionine de la chaîne peut s’oxyder. Cela donne un pic distinct et une masse supérieure de 16 daltons.
- Conservation. Sous forme de poudre lyophilisée, au sec, au frais et à l’abri de la lumière ; voir Conserver les peptides.
Chaque flacon porte un numéro de lot sur l’étiquette. Notez-le pour chaque expérience.
Produits et lectures complémentaires
Produits
La tésamoréline 10 mg est livrée sous forme de poudre lyophilisée en flacon. Un autre analogue de la GHRH, le CJC-1295, entre dans la combinaison ipamoréline 5 mg + CJC-1295 (sans DAC) 5 mg. Solvant pour le laboratoire : eau bactériostatique 3 ml ou 10 ml.
Pour aller plus loin
- Qu’est-ce que le MOTS-c ? Un peptide mitochondrial étudié en recherche
- Rétatrutide, sémaglutide et tirzépatide : les différences
- Pureté, endotoxines et métaux lourds dans les peptides
- Research use only (RUO)
- Base de connaissances : peptides et matériel de recherche expliqués
Sources
- U.S. Food and Drug Administration. Egrifta (tesamorelin), Prescribing Information, NDA 022505 (révision 2019). accessdata.fda.gov (consulté le 30 septembre 2026)
- European Medicines Agency. Ferrer Internacional, S.A. withdraws its marketing authorisation application for Egrifta (tesamorelin), 26 juin 2012. ema.europa.eu
- World Anti-Doping Agency (Agence mondiale antidopage). Prohibited List 2026, classe S2 (consulté le 30 septembre 2026)
- Ferdinandi ES, Brazeau P, High K, et al. Non-clinical pharmacology and safety evaluation of TH9507, a human growth hormone-releasing factor analogue. Basic & Clinical Pharmacology & Toxicology 2007;100(1):49–58. doi:10.1111/j.1742-7843.2007.00008.x
- PubChem. Tesamorelin, CID 16137828 (consulté le 30 septembre 2026)
Réservé à la recherche en laboratoire. Les produits Clean Peptides ne sont pas destinés à un usage chez l’humain ou l’animal. Cet article fournit des informations générales et ne constitue pas un avis médical.
