PT-141 est le code de développement du brémélanotide, un peptide cyclique synthétique de sept éléments constitutifs. C’est un agoniste des récepteurs de la mélanocortine : il se lie aux mêmes récepteurs que l’hormone endogène alpha-MSH [1][2]. Le brémélanotide a été développé par l’entreprise américaine Palatin Technologies comme dérivé du mélanotan II [3]. En 2019, la FDA américaine a approuvé le brémélanotide comme médicament sur ordonnance sous le nom commercial Vyleesi, pour une seule indication étroitement définie [1]. Dans l’Union européenne, il n’existe pas d’autorisation de mise sur le marché [4]. Vous découvrirez ci-dessous la structure de la molécule, son lien avec le mélanotan II et ce que dit la réglementation.
Les mélanocortines et leurs récepteurs
Les mélanocortines forment une famille d’hormones peptidiques découpées à partir d’une même protéine précurseur. Parmi les plus connues figurent l’ACTH et l’alpha-MSH (hormone alpha-mélanotrope). Elles agissent par l’intermédiaire de cinq récepteurs, MC1R à MC5R, présents dans différents tissus. Le MC1R se trouve notamment sur les cellules pigmentaires de la peau. Les MC3R et MC4R sont surtout présents dans le système nerveux central.
Selon les informations produit américaines, le brémélanotide est un agoniste non sélectif. Il active plusieurs sous-types de récepteurs, par ordre décroissant de puissance : MC1R, MC4R, MC3R, MC5R et MC2R [1]. Ces mêmes informations produit indiquent que le mécanisme d’action précis pour l’utilisation approuvée n’est pas connu [1].
Structure et identité
| Caractéristique | Brémélanotide (PT-141) |
|---|---|
| Classe de substance | heptapeptide cyclique synthétique, agoniste des récepteurs de la mélanocortine |
| Structure | Ac-Nle-cyclo[Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Lys]-OH |
| Particularités | cyclisation entre l’acide aspartique et la lysine, un acide aminé D (D-Phe), norleucine (Nle) au début, acide libre en fin de chaîne |
| Formule moléculaire | C50H68N14O10 (PubChem CID 9941379) |
| Masse molaire | 1025,2 g/mol (base libre) |
| Forme saline dans le médicament | acétate |
Ces données proviennent des informations produit américaines et de PubChem [1]. Ces analogues cycliques de la mélanocortine ont été conçus pour mieux résister à la dégradation enzymatique que l’hormone naturelle [3].
Le lien avec le mélanotan II
Des chercheurs de l’université de l’Arizona ont mis au point deux analogues synthétiques de l’alpha-MSH : le mélanotan I, une chaîne linéaire, et le mélanotan II, une variante cyclique plus petite [3]. Le brémélanotide a été développé par Palatin Technologies comme nouvel analogue du mélanotan II [3].
La différence de structure entre les deux est minime. Le mélanotan II se termine par un amide (-NH2), le brémélanotide par un acide libre (-OH). La structure cyclique est par ailleurs identique. Leurs masses ne diffèrent donc que d’environ un dalton : 1024,2 g/mol pour le mélanotan II contre 1025,2 g/mol pour le brémélanotide (PubChem CID 92432 et 9941379).
Leur statut réglementaire, en revanche, diffère nettement. Le mélanotan II ne dispose d’aucune autorisation de mise sur le marché comme médicament, ni dans l’UE ni aux États-Unis [4][5]. Le mélanotan I est, sous la dénomination afamélanotide, autorisé dans l’UE pour une indication spécifique sans rapport avec le PT-141 [4]. Clean Peptides ne fournit ni mélanotan I ni mélanotan II.
Statut réglementaire : États-Unis, UE et AMA
États-Unis. La FDA a approuvé le brémélanotide le 21 juin 2019 sous le nom Vyleesi (NDA 210557). L’approbation porte sur une seule indication précisément définie chez l’adulte [1]. Palatin Technologies a mené les études de phase 3 ; pour l’Amérique du Nord, le produit a été concédé sous licence à AMAG Pharmaceuticals [2]. Selon la base de données américaine des médicaments de la FDA, l’autorisation est désormais détenue par Cosette Pharmaceuticals. En dehors de cette indication, il ne s’agit pas d’un produit approuvé aux États-Unis.
Une approbation porte sur un produit précis : fabriqué selon les règles de production pharmaceutiques, avec une composition et des informations produit fixes. Elle ne dit rien des autres applications, ni des produits qui ne sont pas fabriqués selon ces règles.
Union européenne. Le brémélanotide et Vyleesi ne figurent pas dans la liste des médicaments de l’Agence européenne des médicaments (EMA), qui inclut aussi les demandes retirées [4]. Il n’existe donc pas d’autorisation européenne centralisée, et aucune demande auprès de l’EMA n’est connue.
Sport. La Liste des interdictions 2026 de l’AMA ne cite pas nommément le brémélanotide ni le mélanotan II. La liste fonctionne avec des groupes ouverts ; il appartient aux organisations antidopage d’apprécier si une substance en relève.
Le PT-141 de Clean Peptides est du matériel de recherche (research use only). Il n’est pas identique au médicament enregistré et n’est pas destiné à un usage chez l’humain ou l’animal.
Analyse et conservation
- Identité. La spectrométrie de masse (MS) doit permettre de distinguer le brémélanotide du mélanotan II. La différence est faible (environ un dalton), mais bien mesurable en MS de précision. Des laboratoires de police scientifique italiens ont utilisé pour cela la MS haute résolution sur des échantillons saisis, dans lesquels du mélanotan II comme du brémélanotide ont été retrouvés [5]. Cela montre l’importance d’un contrôle d’identité pour ces substances.
- Pureté. La HPLC montre quelle part du signal correspond au pic principal. Voir Lire un certificat d’analyse (COA).
- Éléments sensibles. Le tryptophane et l’histidine peuvent s’oxyder, ce qui donne des pics supplémentaires de masse plus élevée.
- Conservation. Sous forme de poudre lyophilisée, au sec, au frais et à l’abri de la lumière. Voir Conserver les peptides.
Chaque flacon Clean Peptides porte un numéro de lot sur l’étiquette. Notez-le pour chaque expérience.
Produits et lectures complémentaires
Produits
Le PT-141 10 mg est livré sous forme de poudre lyophilisée en flacon. Solvant pour le laboratoire : eau bactériostatique 3 ml ou 10 ml.
Pour aller plus loin
- Que sont les peptides ? Explications et notions clés
- Research use only (RUO)
- Lire un certificat d’analyse (COA)
- Base de connaissances : peptides et matériel de recherche expliqués
Sources
- U.S. Food and Drug Administration. Vyleesi (bremelanotide), Prescribing Information, NDA 210557 (2019). accessdata.fda.gov (consulté le 6 octobre 2026)
- Dhillon S, Keam SJ. Bremelanotide: first approval. Drugs 2019;79(14):1599–1606. doi:10.1007/s40265-019-01187-w
- Hadley ME, Dorr RT. Melanocortin peptide therapeutics: historical milestones, clinical studies and commercialization. Peptides 2006;27(4):921–930. doi:10.1016/j.peptides.2005.01.029
- European Medicines Agency. Download medicine data, liste des médicaments incluant les demandes retirées (consulté le 6 octobre 2026)
- Mestria S, Odoardi S, Frison G, Strano Rossi S. LC-HRMS characterization of the skin pigmentation and sexual enhancers melanotan II and bremelanotide sold on the black market of performance and image enhancing drugs. Drug Testing and Analysis 2021;13(4):876–882. doi:10.1002/dta.2986
Réservé à la recherche en laboratoire. Les produits Clean Peptides ne sont pas destinés à un usage chez l’humain ou l’animal. Cet article fournit des informations générales et ne constitue pas un avis médical.
