PT-141 er udviklingskoden for bremelanotid, et syntetisk cyklisk peptid af syv byggesten. Det er en melanocortinreceptoragonist: Det binder til de samme receptorer som kroppens eget hormon alfa-MSH [1][2]. Bremelanotid blev udviklet af den amerikanske virksomhed Palatin Technologies som et derivat af melanotan II [3]. I 2019 godkendte den amerikanske FDA bremelanotid som receptpligtigt lægemiddel under varemærket Vyleesi til én snævert afgrænset indikation [1]. I Den Europæiske Union er der ingen markedsføringstilladelse [4]. Nedenfor kan du læse, hvordan molekylet er opbygget, hvordan det hænger sammen med melanotan II, og hvad reglerne siger.
Melanocortiner og deres receptorer
Melanocortiner er en familie af peptidhormoner, der spaltes fra det samme forstadieprotein. Kendte medlemmer er ACTH og alfa-MSH (alfa-melanocytstimulerende hormon). De virker via fem receptorer, MC1R til MC5R, som findes i forskellige væv. MC1R findes blandt andet på pigmentceller i huden. MC3R og MC4R forekommer primært i centralnervesystemet.
Ifølge den amerikanske produktinformation er bremelanotid en ikke-selektiv agonist. Det aktiverer flere receptorundertyper i faldende rækkefølge efter styrke: MC1R, MC4R, MC3R, MC5R og MC2R [1]. Samme produktinformation angiver, at den præcise mekanisme for den godkendte anvendelse ikke kendes [1].
Struktur og identitet
| Egenskab | Bremelanotid (PT-141) |
|---|---|
| Stofklasse | syntetisk cyklisk heptapeptid, melanocortinreceptoragonist |
| Struktur | Ac-Nle-cyclo[Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Lys]-OH |
| Særlige kendetegn | ring mellem asparaginsyre og lysin, én D-aminosyre (D-Phe), norleucin (Nle) i begyndelsen, fri syre for enden |
| Molekylformel | C50H68N14O10 (PubChem CID 9941379) |
| Molar masse | 1025,2 g/mol (fri base) |
| Saltform i lægemidlet | acetat |
Data stammer fra den amerikanske produktinformation og PubChem [1]. Cykliske melanocortinanaloger som denne blev designet til at være mere modstandsdygtige over for enzymatisk nedbrydning end det naturlige hormon [3].
Forbindelsen til melanotan II
Forskere ved University of Arizona udviklede to syntetiske analoger af alfa-MSH: melanotan I, en lineær kæde, og melanotan II, en mindre cyklisk variant [3]. Palatin Technologies udviklede bremelanotid som en ny analog af melanotan II [3].
Den strukturelle forskel mellem de to er lille. Melanotan II ender på et amid (-NH2), bremelanotid på en fri syre (-OH). Ringstrukturen er ellers den samme. Derfor adskiller deres masser sig kun med omkring én dalton: 1024,2 g/mol for melanotan II mod 1025,2 g/mol for bremelanotid (PubChem CID 92432 og 9941379).
Deres regulatoriske status er til gengæld meget forskellig. Melanotan II har ingen markedsføringstilladelse som lægemiddel, hverken i EU eller i USA [4][5]. Melanotan I er under stofnavnet afamelanotid godkendt i EU til en bestemt indikation, der ikke har noget med PT-141 at gøre [4]. Clean Peptides leverer ikke melanotan I eller II.
Regulatorisk status: USA, EU og WADA
USA. FDA godkendte bremelanotid den 21. juni 2019 som Vyleesi (NDA 210557). Godkendelsen omfatter én specifikt afgrænset indikation hos voksne [1]. Palatin Technologies gennemførte fase 3-studierne; for Nordamerika blev produktet licenseret til AMAG Pharmaceuticals [2]. Ifølge FDA’s amerikanske lægemiddeldatabase indehaves godkendelsen nu af Cosette Pharmaceuticals. Uden for denne indikation er det ikke et godkendt produkt i USA.
En godkendelse gælder ét bestemt produkt: fremstillet efter farmaceutiske fremstillingsregler, med en fast sammensætning og fast produktinformation. Den siger intet om andre anvendelser og intet om produkter, der ikke er fremstillet efter disse regler.
Den Europæiske Union. Bremelanotid og Vyleesi findes ikke i lægemiddeloversigten fra Det Europæiske Lægemiddelagentur (EMA), som også omfatter tilbagetrukne ansøgninger [4]. Der findes derfor ingen central godkendelse i EU, og der kendes ingen ansøgning til EMA.
Sport. WADA’s forbudsliste for 2026 nævner ikke bremelanotid eller melanotan II. Listen bruger åbne grupper; om et stof falder ind under en af dem, afgør antidopingorganisationerne.
PT-141 fra Clean Peptides er et forskningsmateriale (research use only). Det er ikke det samme som det registrerede lægemiddel og er ikke beregnet til brug på mennesker eller dyr.
Analyse og opbevaring
- Identitet. Massespektrometri (MS) skal kunne skelne bremelanotid fra melanotan II. Forskellen er lille (omkring én dalton), men let målbar med nøjagtig MS. Retskemiske laboratorier i Italien brugte højopløsnings-MS til dette på beslaglagte prøver, hvor der blev fundet både melanotan II og bremelanotid [5]. Det viser, hvor vigtig en identitetskontrol er for disse stoffer.
- Renhed. HPLC viser, hvor stor en andel af signalet der hører til hovedtoppen. Se Sådan læser du et analysecertifikat (COA).
- Følsomme byggesten. Tryptofan og histidin kan oxideres; det giver ekstra toppe med en højere masse.
- Opbevaring. Som frysetørret pulver: tørt, køligt og mørkt. Se Opbevaring af peptider.
Alle hætteglas fra Clean Peptides har et batchnummer på etiketten. Notér det ved hvert forsøg.
Produkter og videre læsning
Produkter
PT-141 10 mg leveres som frysetørret pulver i hætteglas. Opløsningsmiddel til laboratoriet: bakteriostatisk vand 3 ml eller 10 ml.
Læs mere
- Hvad er peptider? Forklaring og centrale begreber
- Research use only (RUO): hvad betyder det?
- Sådan læser du et analysecertifikat (COA): HPLC og MS forklaret
- Vidensbase: peptider og forskningsmaterialer forklaret
Kilder
- U.S. Food and Drug Administration. Vyleesi (bremelanotide), Prescribing Information, NDA 210557 (2019). accessdata.fda.gov (besøgt 6. oktober 2026)
- Dhillon S, Keam SJ. Bremelanotide: first approval. Drugs 2019;79(14):1599–1606. doi:10.1007/s40265-019-01187-w
- Hadley ME, Dorr RT. Melanocortin peptide therapeutics: historical milestones, clinical studies and commercialization. Peptides 2006;27(4):921–930. doi:10.1016/j.peptides.2005.01.029
- European Medicines Agency. Download medicine data, lægemiddeloversigt inklusive tilbagetrukne ansøgninger (besøgt 6. oktober 2026)
- Mestria S, Odoardi S, Frison G, Strano Rossi S. LC-HRMS characterization of the skin pigmentation and sexual enhancers melanotan II and bremelanotide sold on the black market of performance and image enhancing drugs. Drug Testing and Analysis 2021;13(4):876–882. doi:10.1002/dta.2986
Kun til laboratorie- og forskningsbrug. Clean Peptides’ produkter er ikke beregnet til brug på mennesker eller dyr. Denne artikel giver generel information og er ikke medicinsk rådgivning.
