PT-141 on bremelanotidin (kansainväliseltä nimeltään bremelanotide) kehityskoodi. Bremelanotidi on seitsemästä rakennusosasta koostuva synteettinen syklinen peptidi. Se on melanokortiinireseptorien agonisti: se sitoutuu samoihin reseptoreihin kuin elimistön oma hormoni alfa-MSH [1][2]. Bremelanotidin kehitti yhdysvaltalainen Palatin Technologies melanotaani II:n johdannaisena [3]. Vuonna 2019 Yhdysvaltain FDA hyväksyi bremelanotidin reseptilääkkeeksi kauppanimellä Vyleesi yhteen tarkoin rajattuun käyttöaiheeseen [1]. Euroopan unionissa sillä ei ole myyntilupaa [4]. Alla kerrotaan, miten molekyyli on rakennettu, miten se suhteutuu melanotaani II:een ja mitä sääntely sanoo.
Melanokortiinit ja niiden reseptorit
Melanokortiinit ovat peptidihormonien perhe, jonka jäsenet pilkotaan samasta esiasteproteiinista. Tunnettuja jäseniä ovat ACTH ja alfa-MSH (alfa-melanosyyttejä stimuloiva hormoni). Ne vaikuttavat viiden reseptorin, MC1R:stä MC5R:ään, kautta, ja reseptoreja on eri kudoksissa. MC1R:ää on muun muassa ihon pigmenttisoluissa. MC3R:ää ja MC4R:ää on pääasiassa keskushermostossa.
Yhdysvaltalaisten valmistetietojen mukaan bremelanotidi on epäselektiivinen agonisti. Se aktivoi useita reseptorialatyyppejä, voimakkuusjärjestyksessä MC1R, MC4R, MC3R, MC5R ja MC2R [1]. Samoissa valmistetiedoissa todetaan, että tarkkaa vaikutusmekanismia hyväksytyssä käyttöaiheessa ei tunneta [1].
Rakenne ja tunnistetiedot
| Ominaisuus | Bremelanotidi (PT-141) |
|---|---|
| Aineryhmä | synteettinen syklinen heptapeptidi, melanokortiinireseptorin agonisti |
| Rakenne | Ac-Nle-cyclo[Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Lys]-OH |
| Erityispiirteet | rengas asparagiinihapon ja lysiinin välillä, yksi D-aminohappo (D-Phe), norleusiini (Nle) alussa, vapaa happo lopussa |
| Molekyylikaava | C50H68N14O10 (PubChem CID 9941379) |
| Moolimassa | 1025,2 g/mol (vapaa emäs) |
| Suolamuoto lääkevalmisteessa | asetaatti |
Tiedot ovat peräisin yhdysvaltalaisista valmistetiedoista ja PubChemista [1]. Tällaiset sykliset melanokortiinianalogit suunniteltiin kestämään entsyymien aiheuttamaa hajoamista paremmin kuin luonnollinen hormoni [3].
Suhde melanotaani II:een
Arizonan yliopiston tutkijat kehittivät kaksi synteettistä alfa-MSH:n analogia: suoraketjuisen melanotaani I:n ja pienemmän syklisen melanotaani II:n [3]. Palatin Technologies kehitti bremelanotidin uutena melanotaani II:n analogina [3].
Rakenteellinen ero niiden välillä on pieni. Melanotaani II päättyy amidiin (-NH2), bremelanotidi vapaaseen happoon (-OH). Muilta osin rengasrakenne on sama. Siksi niiden massat eroavat vain noin yhden daltonin: melanotaani II:n 1024,2 g/mol ja bremelanotidin 1025,2 g/mol (PubChem CID 92432 ja 9941379).
Sääntelyasema sen sijaan eroaa selvästi. Melanotaani II:lla ei ole lääkkeen myyntilupaa EU:ssa eikä Yhdysvalloissa [4][5]. Melanotaani I on EU:ssa hyväksytty aineen nimellä afamelanotidi tiettyyn käyttöaiheeseen, jolla ei ole mitään tekemistä PT-141:n kanssa [4]. Clean Peptides ei toimita melanotaani I:tä eikä II:ta.
Sääntelyasema: Yhdysvallat, EU, Suomi ja WADA
Yhdysvallat. FDA hyväksyi bremelanotidin 21.6.2019 nimellä Vyleesi (NDA 210557). Hyväksyntä koskee yhtä tarkoin määriteltyä käyttöaihetta aikuisilla [1]. Palatin Technologies teki vaiheen 3 tutkimukset; Pohjois-Amerikan oikeudet lisensoitiin AMAG Pharmaceuticalsille [2]. FDA:n yhdysvaltalaisen lääketietokannan mukaan lupa on nykyään Cosette Pharmaceuticalsilla. Tämän käyttöaiheen ulkopuolella se ei ole Yhdysvalloissa hyväksytty valmiste.
Hyväksyntä koskee yhtä tiettyä valmistetta: lääkkeiden valmistussääntöjen mukaisesti tuotettua, koostumukseltaan vakioitua ja virallisilla valmistetiedoilla varustettua. Se ei kerro mitään muista käyttötarkoituksista eikä tuotteista, joita ei ole valmistettu näiden sääntöjen mukaisesti.
Euroopan unioni. Euroopan lääkeviraston (EMA) lääkeluettelossa, joka sisältää myös peruutetut hakemukset, bremelanotidia ja Vyleesiä ei ole [4]. Keskitettyä EU-myyntilupaa ei siis ole, eikä EMA:lle tehdystä hakemuksesta ole tietoa.
Suomi. Bremelanotidi on mainittu Lääkealan turvallisuus- ja kehittämiskeskus Fimean lääkeluettelon liitteessä 1, jonka aineita valvotaan Suomessa lääkkeinä lääkelain mukaisesti; melanotaani I ja II mainitaan liitteessä 1 A [6].
Urheilu. WADA:n kieltolistalla 2026 bremelanotidia ja melanotaani II:ta ei mainita nimeltä. Lista käyttää avoimia ryhmiä; sen, kuuluuko aine niihin, arvioivat antidopingorganisaatiot.
Clean Peptidesin PT-141 on tutkimusmateriaalia (research use only). Se ei ole sama asia kuin rekisteröity lääkevalmiste, eikä sitä ole tarkoitettu käytettäväksi ihmisillä tai eläimillä.
Analyysi ja säilytys
- Tunnistus. Massaspektrometrian (MS) on pystyttävä erottamaan bremelanotidi melanotaani II:sta. Ero on pieni (noin yksi dalton), mutta tarkalla MS:llä hyvin mitattavissa. Italialaiset oikeuskemian laboratoriot käyttivät tähän korkean erotuskyvyn MS:ää takavarikoiduissa näytteissä, joista löytyi sekä melanotaani II:ta että bremelanotidia [5]. Tämä osoittaa, kuinka tärkeä tunnistuksen tarkistus näillä aineilla on.
- Puhtaus. HPLC näyttää, mikä osa signaalista kuuluu pääpiikkiin. Ks. Miten analyysitodistus (COA) luetaan.
- Herkät rakennusosat. Tryptofaani ja histidiini voivat hapettua; tämä näkyy ylimääräisinä piikkeinä, joiden massa on suurempi.
- Säilytys. Pakastekuivattuna jauheena kuivassa, viileässä ja pimeässä. Ks. Peptidien säilytys.
Jokaisen Clean Peptidesin pullon etiketissä on eränumero. Se kirjataan jokaisen kokeen yhteydessä.
Tuotteet ja lisälukemista
Tuotteet
PT-141 10 mg toimitetaan pakastekuivattuna jauheena pullossa. Liuotin laboratorioon: bakteriostaattinen vesi 3 ml tai 10 ml.
Lue lisää
- Mitä peptidit ovat? Selitys ja keskeiset käsitteet
- Research use only (RUO): mitä merkintä tarkoittaa?
- Miten analyysitodistus (COA) luetaan? HPLC ja MS selitettynä
- Tietopankki: peptidit ja tutkimusmateriaalit selitettynä
Lähteet
- U.S. Food and Drug Administration. Vyleesi (bremelanotide), Prescribing Information, NDA 210557 (2019). accessdata.fda.gov (luettu 6. lokakuuta 2026)
- Dhillon S, Keam SJ. Bremelanotide: first approval. Drugs 2019;79(14):1599–1606. doi:10.1007/s40265-019-01187-w
- Hadley ME, Dorr RT. Melanocortin peptide therapeutics: historical milestones, clinical studies and commercialization. Peptides 2006;27(4):921–930. doi:10.1016/j.peptides.2005.01.029
- European Medicines Agency. Download medicine data, lääkeluettelo peruutetut hakemukset mukaan lukien (luettu 6. lokakuuta 2026)
- Mestria S, Odoardi S, Frison G, Strano Rossi S. LC-HRMS characterization of the skin pigmentation and sexual enhancers melanotan II and bremelanotide sold on the black market of performance and image enhancing drugs. Drug Testing and Analysis 2021;13(4):876–882. doi:10.1002/dta.2986
- Lääkealan turvallisuus- ja kehittämiskeskus (Fimea). Päätös lääkeluettelosta 230/2025, 2 § sekä liitteet 1 ja 1 A (voimassa 19.5.2025 alkaen). finlex.fi (luettu 6. lokakuuta 2026)
Vain laboratorio- ja tutkimuskäyttöön. Clean Peptidesin tuotteita ei ole tarkoitettu käytettäviksi ihmisillä tai eläimillä. Tämä artikkeli on yleistä tietoa eikä lääketieteellistä neuvontaa.
