PT-141 es el código de desarrollo de la bremelanotida (en inglés, bremelanotide), un péptido cíclico sintético de siete componentes. Es un agonista de los receptores de melanocortina: se une a los mismos receptores que la hormona endógena alfa-MSH [1][2]. La bremelanotida fue desarrollada por la empresa estadounidense Palatin Technologies como derivado del melanotan II [3]. En 2019, la FDA estadounidense aprobó la bremelanotida como medicamento de prescripción con el nombre comercial Vyleesi, para una única indicación muy concreta [1]. En la Unión Europea no tiene autorización de comercialización [4]. A continuación explicamos cómo está estructurada la molécula, qué relación tiene con el melanotan II y qué dice la normativa.
Las melanocortinas y sus receptores
Las melanocortinas son una familia de hormonas peptídicas que se obtienen por corte de la misma proteína precursora. Miembros conocidos son la ACTH y la alfa-MSH (hormona estimulante de los melanocitos alfa). Actúan a través de cinco receptores, del MC1R al MC5R, presentes en distintos tejidos. El MC1R se encuentra, entre otros lugares, en las células pigmentarias de la piel. El MC3R y el MC4R están sobre todo en el sistema nervioso central.
Según la ficha técnica estadounidense, la bremelanotida es un agonista no selectivo. Activa varios subtipos de receptores, en orden decreciente de potencia: MC1R, MC4R, MC3R, MC5R y MC2R [1]. La misma ficha técnica indica que no se conoce el mecanismo de acción exacto en la aplicación aprobada [1].
Estructura e identidad
| Característica | Bremelanotida (PT-141) |
|---|---|
| Clase de sustancia | heptapéptido cíclico sintético, agonista de los receptores de melanocortina |
| Estructura | Ac-Nle-cyclo[Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Lys]-OH |
| Particularidades | anillo entre el ácido aspártico y la lisina, un D-aminoácido (D-Phe), norleucina (Nle) al principio, ácido libre al final |
| Fórmula molecular | C50H68N14O10 (PubChem CID 9941379) |
| Masa molar | 1025,2 g/mol (base libre) |
| Forma salina en el medicamento | acetato |
Los datos proceden de la ficha técnica estadounidense y de PubChem [1]. Estos análogos cíclicos de la melanocortina se diseñaron para resistir mejor la degradación enzimática que la hormona natural [3].
La relación con el melanotan II
Investigadores de la Universidad de Arizona desarrollaron dos análogos sintéticos de la alfa-MSH: el melanotan I, una cadena lineal, y el melanotan II, una variante cíclica más pequeña [3]. Palatin Technologies desarrolló la bremelanotida como un nuevo análogo del melanotan II [3].
La diferencia estructural entre ambos es pequeña. El melanotan II termina en una amida (-NH2) y la bremelanotida en un ácido libre (-OH). Por lo demás, la estructura del anillo es la misma. Por eso, su masa solo difiere en aproximadamente un dalton: 1024,2 g/mol para el melanotan II frente a 1025,2 g/mol para la bremelanotida (PubChem CID 92432 y 9941379).
La situación regulatoria, en cambio, es muy distinta. El melanotan II no tiene autorización de comercialización como medicamento, ni en la UE ni en EE. UU. [4][5]. El melanotan I sí está autorizado en la UE con el nombre de sustancia afamelanotida, para una indicación específica que no tiene nada que ver con el PT-141 [4]. Clean Peptides no suministra melanotan I ni II.
Situación regulatoria: EE. UU., UE y AMA
Estados Unidos. La FDA aprobó la bremelanotida el 21 de junio de 2019 como Vyleesi (NDA 210557). La aprobación se refiere a una indicación descrita de forma específica en adultos [1]. Palatin Technologies realizó los estudios de fase 3; para Norteamérica, el producto se licenció a AMAG Pharmaceuticals [2]. Según la base de datos de medicamentos de la FDA, la autorización la tiene ahora Cosette Pharmaceuticals. Fuera de esa indicación, no es un producto aprobado en EE. UU.
Una aprobación se refiere a un producto concreto: fabricado según las normas de producción farmacéutica, con una composición fija y una información de producto fija. No dice nada sobre otras aplicaciones ni sobre productos que no se han fabricado conforme a esas normas.
Unión Europea. La bremelanotida y Vyleesi no figuran en el listado de medicamentos de la Agencia Europea de Medicamentos (EMA), que incluye también las solicitudes retiradas [4]. Por tanto, no existe una autorización centralizada de la UE ni se conoce ninguna solicitud ante la EMA.
Deporte. En la Lista de Prohibiciones 2026 de la AMA (WADA), la bremelanotida y el melanotan II no se mencionan por su nombre. La lista funciona con grupos abiertos; las organizaciones antidopaje valoran si una sustancia entra en ellos.
El PT-141 de Clean Peptides es material de investigación (research use only). No es lo mismo que el medicamento registrado y no está destinado al uso en personas ni en animales.
Análisis y conservación
- Identidad. La espectrometría de masas (MS) debe poder distinguir la bremelanotida del melanotan II. La diferencia es pequeña (aproximadamente un dalton), pero se mide bien con una MS precisa. Laboratorios forenses de Italia utilizaron para ello MS de alta resolución en muestras incautadas, en las que se encontraron tanto melanotan II como bremelanotida [5]. Esto muestra lo importante que es un control de identidad en estas sustancias.
- Pureza. La HPLC muestra qué parte de la señal corresponde al pico principal. Consulta Cómo leer un certificado de análisis (COA).
- Componentes sensibles. El triptófano y la histidina pueden oxidarse; eso produce picos adicionales con una masa mayor.
- Conservación. Como polvo liofilizado, en un lugar seco, fresco y oscuro. Consulta Cómo conservar los péptidos.
Cada vial de Clean Peptides lleva el número de lote en la etiqueta. Anótalo en cada experimento.
Productos y lecturas recomendadas
Productos
El PT-141 10 mg se suministra como polvo liofilizado en un vial. Disolvente para el laboratorio: agua bacteriostática de 3 ml o de 10 ml.
Para seguir leyendo
- ¿Qué son los péptidos? Explicación y conceptos clave
- Solo para uso en investigación (RUO)
- Cómo leer un certificado de análisis (COA)
- Base de conocimiento: péptidos y material de investigación
Fuentes
- U.S. Food and Drug Administration. Vyleesi (bremelanotide), Prescribing Information, NDA 210557 (2019). accessdata.fda.gov (consultado el 6 de octubre de 2026)
- Dhillon S, Keam SJ. Bremelanotide: first approval. Drugs 2019;79(14):1599–1606. doi:10.1007/s40265-019-01187-w
- Hadley ME, Dorr RT. Melanocortin peptide therapeutics: historical milestones, clinical studies and commercialization. Peptides 2006;27(4):921–930. doi:10.1016/j.peptides.2005.01.029
- European Medicines Agency. Download medicine data, listado de medicamentos que incluye las solicitudes retiradas (consultado el 6 de octubre de 2026)
- Mestria S, Odoardi S, Frison G, Strano Rossi S. LC-HRMS characterization of the skin pigmentation and sexual enhancers melanotan II and bremelanotide sold on the black market of performance and image enhancing drugs. Drug Testing and Analysis 2021;13(4):876–882. doi:10.1002/dta.2986
Solo para uso en laboratorio e investigación. Los productos de Clean Peptides no están destinados a su uso en personas ni en animales. Este artículo ofrece información general y no constituye consejo médico.
