PT-141 é o código de desenvolvimento da bremelanotida (em inglês, bremelanotide), um péptido sintético cíclico de sete componentes. É um agonista dos recetores da melanocortina: liga-se aos mesmos recetores que a hormona alfa-MSH, produzida pelo próprio organismo [1][2]. A bremelanotida foi desenvolvida pela empresa norte-americana Palatin Technologies como derivado do melanotan II [3]. Em 2019, a FDA norte-americana aprovou a bremelanotida como medicamento sujeito a receita médica com a marca Vyleesi, para uma indicação estritamente definida [1]. Na União Europeia não existe autorização de introdução no mercado [4]. A seguir explicamos como a molécula é constituída, qual a sua relação com o melanotan II e o que diz a regulação.
As melanocortinas e os seus recetores
As melanocortinas são uma família de hormonas peptídicas obtidas por clivagem da mesma proteína precursora. Membros conhecidos são a ACTH e a alfa-MSH (hormona estimulante dos melanócitos alfa). Atuam através de cinco recetores, do MC1R ao MC5R, presentes em diferentes tecidos. O MC1R encontra-se, entre outros locais, nas células pigmentares da pele. O MC3R e o MC4R existem sobretudo no sistema nervoso central.
Segundo a informação do produto norte-americana, a bremelanotida é um agonista não seletivo. Ativa vários subtipos de recetores, por ordem decrescente de potência: MC1R, MC4R, MC3R, MC5R e MC2R [1]. A mesma informação do produto refere que o mecanismo de ação exato para a utilização aprovada não é conhecido [1].
Estrutura e identidade
| Característica | Bremelanotida (PT-141) |
|---|---|
| Classe de substância | heptapéptido cíclico sintético, agonista dos recetores da melanocortina |
| Estrutura | Ac-Nle-cyclo[Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Lys]-OH |
| Particularidades | anel entre o ácido aspártico e a lisina, um D-aminoácido (D-Phe), norleucina (Nle) no início, ácido livre no fim |
| Fórmula molecular | C50H68N14O10 (PubChem CID 9941379) |
| Massa molar | 1025,2 g/mol (base livre) |
| Forma de sal no medicamento | acetato |
Os dados provêm da informação do produto norte-americana e do PubChem [1]. Estes análogos cíclicos da melanocortina foram concebidos para serem mais resistentes à degradação enzimática do que a hormona natural [3].
A relação com o melanotan II
Investigadores da Universidade do Arizona desenvolveram dois análogos sintéticos da alfa-MSH: o melanotan I, uma cadeia linear, e o melanotan II, uma variante cíclica mais pequena [3]. A bremelanotida foi desenvolvida pela Palatin Technologies como um novo análogo do melanotan II [3].
A diferença estrutural entre ambos é pequena. O melanotan II termina numa amida (-NH2) e a bremelanotida num ácido livre (-OH). De resto, a estrutura em anel é igual. Por isso, a sua massa difere apenas cerca de um dalton: 1024,2 g/mol para o melanotan II contra 1025,2 g/mol para a bremelanotida (PubChem CID 92432 e 9941379).
O estatuto regulamentar, esse sim, difere muito. O melanotan II não tem autorização de introdução no mercado como medicamento, nem na UE nem nos EUA [4][5]. O melanotan I está autorizado na UE com a denominação afamelanotida, para uma indicação específica que nada tem a ver com o PT-141 [4]. A Clean Peptides não fornece melanotan I nem II.
Estatuto regulamentar: EUA, UE e AMA
Estados Unidos. A FDA aprovou a bremelanotida a 21 de junho de 2019 como Vyleesi (NDA 210557). A aprovação abrange uma única indicação, especificamente definida, em adultos [1]. A Palatin Technologies realizou os estudos de fase 3; para a América do Norte, o medicamento foi licenciado à AMAG Pharmaceuticals [2]. Segundo a base de dados de medicamentos da FDA, a autorização pertence atualmente à Cosette Pharmaceuticals. Fora dessa indicação, não é um medicamento aprovado nos EUA.
Uma aprovação aplica-se a um produto determinado: fabricado segundo as regras de produção farmacêutica, com uma composição fixa e informação do produto definida. Nada diz sobre outras utilizações nem sobre produtos que não foram fabricados segundo essas regras.
União Europeia. A bremelanotida e o Vyleesi não constam da lista de medicamentos da Agência Europeia de Medicamentos (EMA), que inclui também os pedidos retirados [4]. Não existe, portanto, uma autorização centralizada da UE, nem é conhecido qualquer pedido à EMA.
Desporto. Na Lista de Substâncias e Métodos Proibidos 2026 da AMA, a bremelanotida e o melanotan II não são mencionados pelo nome. A lista funciona com grupos abertos; cabe às organizações antidopagem avaliar se uma substância está abrangida.
O PT-141 da Clean Peptides é material de investigação (research use only). Não é o mesmo que o medicamento registado e não se destina a utilização em pessoas nem em animais.
Análise e conservação
- Identidade. A espectrometria de massa (MS) deve conseguir distinguir a bremelanotida do melanotan II. A diferença é pequena (cerca de um dalton), mas bem mensurável com MS de elevada exatidão. Laboratórios forenses em Itália utilizaram para isso MS de alta resolução em amostras apreendidas, nas quais foram encontrados tanto melanotan II como bremelanotida [5]. Isto mostra como é importante um controlo de identidade nestas substâncias.
- Pureza. A HPLC mostra que parte do sinal corresponde ao pico principal. Consulte Ler um certificado de análise (COA).
- Componentes sensíveis. O triptofano e a histidina podem oxidar-se; isso origina picos adicionais com uma massa mais elevada.
- Conservação. Como pó liofilizado, num local seco, fresco e escuro. Consulte Como conservar os péptidos.
Cada frasco da Clean Peptides tem o número de lote no rótulo. Registe-o em cada experiência.
Produtos e leituras recomendadas
Produtos
O PT-141 10 mg é fornecido como pó liofilizado num frasco. Solvente para o laboratório: água bacteriostática 3 ml ou 10 ml.
Leituras recomendadas
- O que são péptidos? Explicação e conceitos-chave
- Research use only (RUO)
- Ler um certificado de análise (COA)
- Base de conhecimento: péptidos e material de investigação explicados
Fontes
- U.S. Food and Drug Administration. Vyleesi (bremelanotide), Prescribing Information, NDA 210557 (2019). accessdata.fda.gov (consultado a 6 de outubro de 2026)
- Dhillon S, Keam SJ. Bremelanotide: first approval. Drugs 2019;79(14):1599–1606. doi:10.1007/s40265-019-01187-w
- Hadley ME, Dorr RT. Melanocortin peptide therapeutics: historical milestones, clinical studies and commercialization. Peptides 2006;27(4):921–930. doi:10.1016/j.peptides.2005.01.029
- European Medicines Agency. Download medicine data, lista de medicamentos que inclui os pedidos retirados (consultado a 6 de outubro de 2026)
- Mestria S, Odoardi S, Frison G, Strano Rossi S. LC-HRMS characterization of the skin pigmentation and sexual enhancers melanotan II and bremelanotide sold on the black market of performance and image enhancing drugs. Drug Testing and Analysis 2021;13(4):876–882. doi:10.1002/dta.2986
Exclusivamente para investigação laboratorial. Os produtos da Clean Peptides não se destinam a utilização em pessoas nem em animais. Este artigo contém informação geral e não constitui aconselhamento médico.
