Vain tutkimuskäyttöön — ei tarkoitettu ihmiskäyttöön. Clean Peptides ei anna neuvoja annostuksesta tai käytöstä. Tämä opas kokoaa tuotetietoa ja riippumatonta opetusmateriaalia tutkimusviitteeksi; se ei ole lääketieteellistä neuvontaa.
Mikä on Tesamoreliini?
Tesamoreliini (kauppanimi Egrifta) on synteettinen GHRH-analogi — ihmisen GHRH:n (1-44) täydet 44 aminohappoa, joissa on trans-3-hekseenihapon N-terminaalinen muunnos vakauden vuoksi. Se sai FDA:n hyväksynnän vuonna 2010 vähentämään liiallista vatsarasvaa (lipodystrofia) HIV-tartunnan saaneilla potilailla. Toisin kuin eksogeeninen HGH, se stimuloi sykäyksittäistä GH:n vapautumista säilyttäen somatostatiinin palautekytkennän, mikä vähentää suprafysiologisen GH:n/IGF-1:n riskiä. Tutkimukset osoittivat 15–18 %:n vähennyksen viskeraalisessa rasvakudoksessa 26 viikossa.
Keskeiset ominaisuudet
- GHRH-analogi (44 aminohappoa) — ainoa FDA:n hyväksymä GHRH-analogi.
- FDA:n hyväksymä (2010) — HIV:hen liittyvään lipodystrofiaan (Egrifta / Egrifta SV).
- Sykäyksittäinen GH:n vapautuminen — säilyttää somatostatiinin palautekytkennän.
- Viskeraalisen rasvan spesifisyys — 15–18 %:n VAT-vähennys 26 viikossa; vähäinen vaikutus ihonalaisrasvaan.
- Kognitiivinen potentiaali — STAY-tutkimus (2019) osoitti säilyneen kognition iäkkäillä HIV-positiivisilla.
Miten annos määritetään
Poikkeuksellisen hyvin vakiintunut — täysi FDA:n hyväksyntäprosessi. 2 mg:n päiväannos valittiin vaiheessa II ja vahvistettiin vaiheen III satunnaistetuissa tutkimuksissa (800 potilasta, Falutz ym. 2007, 2010). VAT-vähennys 15–18 % vs. lume 26 viikon kohdalla. STAY-tutkimus: 12 kuukauden kognitiivinen RCT. Näytön taso: vahva.
Vakioannostus
| Protokolla | Annos | Tiheys | Huomiot |
|---|---|---|---|
| FDA:n hyväksymä (Egrifta) | 2 mg SC | Kerran päivässä | Vaiheen III tutkimusannos, päätetapahtuma 26 vk |
| Vakio off-label | 2 mg SC | Kerran päivässä | Kehonkoostumus / anti-aging, pistos illalla |
| Varovainen | 1 mg SC | Kerran päivässä | Vähemmän kliinistä tietoa tällä annoksella |
| 5 on / 2 off (yhteisö) | 2 mg SC | 5 päivää/viikko | Pidentää pullon käyttöä, ei tutkittu kokeissa |
Käyttökuntoon saattaminen ja annostelu (toimitetulla 3 mL:lla)
Jokainen Clean Peptides -pullo toimitetaan 3 mL:n bakteriostaattisella vedellä (0,9 % bentsyylialkoholi). Kaikki alla olevat luvut olettavat, että liuotus tehdään täydellä 3 mL:lla. Vakio-U-100-insuliiniruiskussa 100 yksikköä = 1 mL.
Pikakaava: pitoisuus = pullon vahvuus ÷ 3 mL; vedettävät yksiköt = annos (mg) × 300 ÷ pullon vahvuus (mg).
| Pullo (Clean Peptides) | Pitoisuus | 1 mg | 2 mg |
|---|---|---|---|
| 10 mg | 3,33 mg/mL | 30 y | 60 y |
Säilytä käyttökuntoon saatettu tuote jääkaapissa (2–8 °C) ja käytä 28–30 vuorokauden kuluessa.
Annostus tavoitteen mukaan
- Viskeraalisen rasvan vähentäminen (FDA-käyttöaihe): 2 mg SC/päivä, vähintään 26 viikkoa. TT/DEXA lähtötilanteessa ja 26 vk; IGF-1 lähtötilanteessa, 8 vk, 26 vk. Illalla/nukkumaan mennessä, paastonneena 1–2 t.
- Kehonkoostumus ja anti-aging (off-label): 2 mg SC/päivä, illalla/nukkumaan mennessä, paastonneena, 12–26 viikkoa ja sitten tauko.
- Kognitiivinen tuki: 2 mg SC/päivä, 12 kuukautta (STAY-tutkimus); tieto rajoittuu HIV-positiiviseen väestöön.
Pisto-opas
Pese kädet ja valmistele puhdas työtaso. Pyyhi pullon korkki ja anna kuivua. Vedä annos (tyypillisesti koko pullo 2 mg:aan) ja napauta kuplat pois. Valitse vatsa (FDA:n hyväksymä kohta), 2–3 cm navasta, vältä arpikudosta. Puhdista kohta ja anna kuivua. Pistä nipistettyyn poimuun 45° kulmassa. Hävitä särmäisjäteastiaan. Optimaalinen ajankohta: illalla/nukkumaan mennessä (synergia yöllisen GH-piikin kanssa), paastonneena 1–2 t. Johdonmukainen päivittäinen annostus, vaihtele kohtaa vatsan alueella.
Kuurin kesto ja ajoitus
| Protokolla | Kesto | Huomiot |
|---|---|---|
| Vakio (FDA-tutkimus) | 26 viikkoa päivittäin | Vaiheen III ensisijainen päätetapahtuma |
| Laajennettu | 52 viikkoa päivittäin | Säilynyt hyöty, pisin tutkittu |
| Syklinen | 26 vk on, 8–12 vk off, toista | Aivolisäkkeen palautuminen, kustannusten hallinta |
| 5 on / 2 off viikoittain | Jatkuva, 5 päivää/viikko | Vähentää kustannuksia 30 %, ei tutkittu |
Viskeraalinen rasva kertyy uudelleen lopettamisen jälkeen; IGF-1 normalisoituu viikoissa. PCT:tä ei tarvita (aivolisäke ei lamaannu).
Yhdistelmät (stacking)
Tesamoreliini + Ipamorelin — GHRH + GHRP -synergia (kultastandardi): Tesamoreliini 2 mg SC illalla + Ipamorelin 200–300 mcg SC nukkumaan mennessä, paastonneena. Erilliset reseptorireitit → synergistinen GH-vaste. Muut yhdistelmät: + AOD-9604 (suora lipolyysi, aamulla paastonneena) tai + BPC-157 (GH:n optimointi + kudosten korjaus).
Turvallisuus, haittavaikutukset ja vasta-aiheet
Syöpäseulonta pakollinen — GH/IGF-1 edistää solujen kasvua; aktiivinen pahanlaatuinen kasvain on FDA:n merkitsemä vasta-aihe. Tee ikään sopiva seulonta ennen aloittamista.
Yleisiä (vaihe III): pistoskohdan reaktiot (13 %), nivelkipu (13 %), perifeerinen turvotus, lihaskipu. Harvinaisempia: hyperglykemia/insuliiniresistenssi, rannekanavaoireyhtymä, parestesia, pahoinvointi.
Vasta-aiheet: aktiivinen pahanlaatuinen kasvain; häiriintynyt hypotalamus-aivolisäkeakseli; raskaus (kategoria X); yliherkkyys (myös mannitolille); hallitsematon diabetes.
Seuranta: IGF-1 (lähtötilanne, 8 vk, 26 vk), paastoverensokeri ja HbA1c, syöpäseulonta, kilpirauhaspaneeli, lipidit. Ei saa yhdistää eksogeeniseen HGH:hon. Reseptilääke; WADA:n kieltämä.
Yleiset virheet
- Pistäminen aterian jälkeen paaston sijaan.
- HGH-tason tulosten odottaminen GHRH-analogilta.
- Lopettaminen ennen 26 viikkoa.
- IGF-1-seurannan laiminlyönti.
- Yhdistäminen eksogeeniseen HGH:hon.
- Aloittaminen ilman syöpäseulontaa.
- Epäjohdonmukainen päivittäinen annostus.
- Egriftan (steriili vesi) käyttö yli 24 tuntia.
Tärkeimmät huomiot
- Ainoa FDA:n hyväksymä GHRH-analogi; vahvin kliininen näyttö kaikista GH-peptideistä.
- Kiinteä 2 mg SC kerran päivässä (ei painoon perustuvaa säätöä).
- Sykäyksittäinen GH:n vapautuminen säilyttäen palautteen; 15–18 %:n viskeraalirasvan vähennys 26 viikossa.
- Pistä nukkumaan mennessä, paastonneena. Paras yhdistelmä: Tesamoreliini + Ipamorelin.
- Syöpäseulonta pakollinen; seuraa IGF-1:tä; älä yhdistä HGH:hon.
Lataa ja aiheeseen liittyvät resurssit
Tesamoreliini 10 mg · Ipamorelin-annosopas · MOTS-c-annosopas
Lähteet
- Falutz J, et al. «Tesamorelin on visceral fat reduction in HIV-infected patients.» N Engl J Med. 2007;357:2359-2370.
- Falutz J, et al. «Metabolic effects of a GH-releasing factor in patients with HIV.» J Clin Endocrinol Metab. 2010;95(9):4291-4304.
- Stanley TL, et al. «Tesamorelin on visceral and liver fat in HIV patients.» JAMA. 2014;312(4):380-389.
- Stanley TL, et al. «Tesamorelin effects on neuropsychological function in HIV older adults.» AIDS. 2019;33(7):1179-1188.
- Dhillon S. «Tesamorelin: a review in HIV-associated lipodystrophy.» Drugs. 2011;71(8):1071-1091.