Vain tutkimuskäyttöön — ei tarkoitettu ihmiskäyttöön. Clean Peptides ei anna neuvoja annostuksesta tai käytöstä. Tämä opas kokoaa tuotetietoa ja riippumatonta opetusmateriaalia tutkimusviitteeksi; se ei ole lääketieteellistä neuvontaa.
Mikä on PT-141?
PT-141 (bremelanotidi) on FDA:n hyväksymä vähentyneen seksuaalisen halun häiriöön (HSDD) esimenopausaalisilla naisilla, ja sitä markkinoidaan nimellä Vyleesi. Toisin kuin PDE5:n estäjät (Viagra, Cialis), jotka vaikuttavat verenkiertoon, PT-141 vaikuttaa keskushermostossa aivoissa melanokortiini-4-reseptorien (MC4R) kautta hypotalamuksessa lisäten seksuaalista halua ja kiihottumista. Se on alfa-MSH:n syklinen heptapeptidianalogi. Annostus on sukupuolikohtaista tiukkoine tiheysrajoineen (enintään 8 annosta/kk).
Keskeiset ominaisuudet
- Keskushermostomekanismi — vaikuttaa aivoissa, ei verisuoniin.
- MC4R-agonisti — lisää seksuaalista halua ja kiihottumista.
- Molemmat sukupuolet — FDA:n hyväksymä vain esimenopausaalisille naisille, joilla on HSDD.
- Tarvittaessa annostelu — 45+ min ennen odotettua aktiviteettia.
- Tiheysraja — enintään 8 annosta/kk, korkeintaan 1 per 24 tuntia.
- Johdettu Melanotan II:sta — muunnettu keskittymään seksuaaliseen toimintaan vähäisemmällä rusketusvaikutuksella.
Annostus — Naiset (FDA:n hyväksymä)
| Parametri | Protokolla |
|---|---|
| Annos | 1,75 mg SC |
| Ajoitus | 45 minuuttia ennen odotettua aktiviteettia |
| Enintään päivässä | 1 annos per 24 tuntia |
| Kuukausiraja | 8 annosta kuukaudessa |
| Vaikutuksen alkaminen | 45–60 minuuttia |
| Kesto | 4–6+ tuntia |
Annostus — Miehet (off-label)
| Parametri | Protokolla |
|---|---|
| Annos | 1,0–2,0 mg SC |
| Ajoitus | 1–2 tuntia ennen odotettua aktiviteettia |
| Enintään päivässä | 1 annos per 24 tuntia |
| Kuukausiraja | 8–10 annosta kuukaudessa |
| Vaikutuksen alkaminen | 1–2 tuntia (hitaampi kuin naisilla) |
| Kesto | 4–6+ tuntia |
Käyttökuntoon saattaminen ja annostelu (toimitetulla 3 mL:lla)
Jokainen Clean Peptides -pullo toimitetaan 3 mL:n bakteriostaattisella vedellä (0,9 % bentsyylialkoholi). Kaikki alla olevat luvut olettavat, että liuotus tehdään täydellä 3 mL:lla. Vakio-U-100-insuliiniruiskussa 100 yksikköä = 1 mL.
Pikakaava: pitoisuus = pullon vahvuus ÷ 3 mL; vedettävät yksiköt = annos (mg) × 300 ÷ pullon vahvuus (mg).
| Pullo (Clean Peptides) | Pitoisuus | 1 mg | 1,75 mg | 2 mg |
|---|---|---|---|---|
| 10 mg | 3,33 mg/mL | 30 y | 52,5 y | 60 y |
Säilytä käyttökuntoon saatettu tuote jääkaapissa (2–8 °C) ja käytä 28–30 vuorokauden kuluessa.
Pisto-opas
Pese kädet ja valmistele välineet. Pyyhi pullon korkki ja anna kuivua. Vedä annos ja napauta kuplat pois. Valitse vatsa tai reisi ja vaihtele kohtia. Puhdista kohta ja anna kuivua. Pistä ihonalaisesti nipistettyyn poimuun 45° kulmassa. Hävitä särmäisjäteastiaan. Pistä 45 min (naiset) – 1–2 t (miehet) ennen odotettua aktiviteettia.
Miksi tiheysrajat ovat olemassa
- Verenpaine — PT-141 aiheuttaa ohimeneviä nousuja; tiheä annostelu lisää kumulatiivista sydän- ja verisuonikuormitusta.
- Pahoinvointi — koskee 40 %:a käyttäjistä; liian tiheä annostelu pahentaa voimakkuutta.
- MC-reseptorien herkkyyden lasku — MC4R:n toistuva aktivointi vähentää tehoa; välien pitäminen säilyttää vasteen.
- Hyperpigmentaatio — jäljelle jäävä MC1R-aktiivisuus tekee tiheästä käytöstä paikallisen tummumisen riskin.
8 annoksen kuukausiraja on turvaraja, ei tavoite. Monille 2–4 annosta/kk riittää.
Yhdistelmät (stacking)
PT-141 + PDE5:n estäjät (miehet) — keskus- + ääreisvaikutus: PT-141 1,0–2,0 mg SC (keskushalu) + sildenafiili 25–50 mg suun kautta (ääreisverenkierto). Molemmat vaikuttavat verenpaineeseen — tiivis seuranta, pienennetyt PDE5-annokset, vain lääkärin valvonnassa. PT-141:tä käytetään tarvittaessa tiukoin tiheysrajoin, eikä se yhdisty merkittävästi parantaviin peptideihin, GH-eritteen lisääjiin tai kosmeettisiin peptideihin. Parasta käyttää yksinään.
Turvallisuus, haittavaikutukset ja vasta-aiheet
Hyvin kuvattu tutkimuksissa (1 200 osallistujaa). Hyvin yleisiä (≥10 %): pahoinvointi (40 %, huippu 1–2 t, vähenee käytön myötä), punoitus (20 %), päänsärky (11 %). Yleisiä (1–10 %): pistoskohdan reaktiot, kuumat aallot. Harvinaisempia (<1 %): ohimenevä verenpaineen nousu, hyperpigmentaatio.
Pahoinvoinnin hallinta: kevyt välipala ennen pistosta; ondansetroni 4–8 mg 30 min ennen; aloita pienemmällä annoksella; pahoinvointi vähenee toistuvassa käytössä.
Vasta-aiheet: hallitsematon verenpainetauti; sydän- ja verisuonisairaus; raskaus (kategoria X); maksan vajaatoiminta.
Yhteisvaikutukset: naltreksoni (vasta-aiheinen — vähentää tehoa); verenpainelääkkeet; PDE5:n estäjät (lääkärin valvonta, pienennetyt annokset). FDA:n hyväksymä (Vyleesi); EI WADA:n kiellettyjen aineiden luettelossa.
Yleiset virheet
- Sen käyttäminen päivittäin tavallisen lääkkeen tapaan (tiukasti tarvittaessa, enintään 8/kk).
- Riittävän vaikutusajan jättäminen antamatta.
- 8 kuukausiannoksen ylittäminen.
- Aloittaminen 2,0 mg:lla ilman siedettävyyden testaamista.
- Sen käyttäminen taustaongelmien käsittelyn korvikkeena.
- Verenpaineen seurannan laiminlyönti.
Tärkeimmät huomiot
- FDA:n hyväksymä (Vyleesi) esimenopausaalisille naisille, joilla on HSDD.
- Vakioannos 1,75 mg SC, ≥45 min ennen aktiviteettia. Enintään 8 annosta/kk.
- Vaikuttaa keskushermostossa MC4R:n kautta — eri kuin Viagra/Cialis.
- ~40 % pahoinvointia; hallitse välipalalla, pienemmällä annoksella tai ondansetronilla.
- Ei päivittäinen peptidi; vasta-aiheinen naltreksonin, hallitsemattoman verenpaineen ja raskauden kanssa.
Lataa ja aiheeseen liittyvät resurssit
Lähteet
- Kingsberg SA, et al. «Bremelanotide for HSDD: Two Randomized Phase 3 Trials (RECONNECT).» Obstet Gynecol. 2019;134(5):899-908.
- Diamond LE, et al. «Effect on subjective sexual response by bremelanotide (PT-141).» J Sex Med. 2006;3(4):628-638.
- Rosen RC, et al. «Bremelanotide: a new pharmacotherapy for HSDD.» Expert Opin Investig Drugs. 2017;26(9):1049-1057.
- AMAG Pharmaceuticals. «Vyleesi (bremelanotide) Prescribing Information.» FDA.gov. 2019.
- Molinoff PB, et al. «PT-141: a melanocortin agonist for sexual dysfunction.» Ann N Y Acad Sci. 2003;994:96-102.
