Kun til forskningsreference — ikke medicinsk rådgivning. Produkter solgt af Clean Peptides er udelukkende beregnet til laboratorieforskning og er ikke til human eller veterinær brug. Denne guide samler information fra Clean Peptides sammen med uafhængigt undervisningsmateriale fra PeptideWiki, kun som forskningsreference.
Hvad er retatrutid?
Advarsel — eksperimentelt stof: retatrutid (LY3437943) er ikke FDA-godkendt. Det er et eksperimentelt stof, der aktuelt er i kliniske fase 3-forsøg (TRIUMPH-programmet). Al doseringsinformation i denne guide stammer fra et enkelt fase 2-forsøg og forskningsprotokoller fra fællesskabet — ikke fra en godkendt lægemiddelindlægsseddel.
Retatrutid er en eksperimentel triple-hormonreceptoragonist udviklet af Eli Lilly og det første stof, der er designet til samtidigt at aktivere tre inkretin- og metaboliske hormonreceptorer: GLP-1, GIP og glukagon. Denne triple-mekanisme adskiller det fra enkeltagonister som semaglutid (kun GLP-1) og dobbeltagonister som tirzepatid (GLP-1 + GIP).
Tilføjelsen af glukagonreceptoragonisme er det nye element. Mens GLP-1 og GIP undertrykker appetitten og øger insulinsekretionen, øger glukagon energiforbruget, fremmer hepatisk fedtoxidation og stimulerer termogenese. I fase 2-forsøget gav retatrutid ved 12 mg om ugen et vægttab på 24,2 % af kropsvægten efter 48 uger hos deltagerne — det største, der nogensinde er rapporteret i et forsøg med et lægemiddel mod fedme.
Nøgleegenskaber
- Triple-receptoragonist — aktiverer samtidigt GLP-1-, GIP- og glukagonreceptorerne.
- GLP-1-receptor — undertrykker appetitten, forsinker mavetømningen, øger glukoseafhængig insulinsekretion.
- GIP-receptor — forbedrer insulinfølsomheden og lipidstofskiftet.
- Glukagonreceptor (ny) — øger energiforbruget, fremmer hepatisk fedtoxidation og termogenese.
- Injektion én gang ugentligt — administreres subkutant, estimeret halveringstid på ~6 dage.
- Eksperimentel status — aktuelt i fase 3-forsøg; godkendelse forventes ikke før slutningen af 2026–2027.
Fase 2-forsøgsresultater efter dosisgruppe
Det centrale fase 2-forsøg (Jastreboff et al., NEJM 2023) omfattede 338 voksne, randomiseret til placebo eller 1, 4, 8 eller 12 mg ugentligt i 48 uger, alle med et titreringsskema.
| Gruppe | Gennemsnitligt vægttab | Tab ≥5 % | Tab ≥10 % | Tab ≥15 % |
|---|---|---|---|---|
| Placebo | −2,1 % | 27 % | 9 % | 5 % |
| 1 mg | −8,7 % | 64 % | 34 % | 19 % |
| 4 mg | −17,1 % | 93 % | 75 % | 57 % |
| 8 mg | −22,8 % | 100 % | 93 % | 83 % |
| 12 mg | −24,2 % | 100 % | 93 % | 83 % |
Titreringsskema
Retatrutid kræver en gradvis dosisøgning over de første 12 uger for at minimere gastrointestinale bivirkninger. Alle doser er ugentlige, subkutane.
| Periode | Ugentlig dosis | Varighed |
|---|---|---|
| Trin 1 | 2 mg | Uge 1–4 |
| Trin 2 | 4 mg | Uge 5–8 |
| Trin 3 | 8 mg | Uge 9–12 |
| Vedligeholdelse (mål 12 mg) | 12 mg | Uge 13+ |
Lavere mål (4 mg eller 8 mg) følger samme trin-1/trin-2-mønster og stopper blot optrapningen ved måldosis. Spring ikke titreringen over — at starte på den fulde måldosis er den mest almindelige fejl og fører til svær kvalme, opkastning og diarré. Nogle forskere starter endnu lavere (0,5–1 mg de første 1–2 uger) for yderligere at reducere de indledende gastrointestinale effekter.
Retatrutid vs semaglutid vs tirzepatid
| Egenskab | Retatrutid | Semaglutid | Tirzepatid |
|---|---|---|---|
| Receptorer | GLP-1 + GIP + glukagon | Kun GLP-1 | GLP-1 + GIP |
| FDA-status | Ikke godkendt (fase 3) | Godkendt | Godkendt |
| Maks. dosis (forsøg) | 12 mg/uge | 2,4 mg/uge | 15 mg/uge |
| Højeste vægttab (forsøg) | 24,2 % ved 48 uger | ~15–17 % ved 68 uger | ~22,5 % ved 72 uger |
| Halveringstid | ~6 dage | ~7 dage | ~5 dage |
| Titreringsperiode | 12 uger | 16–20 uger | 16–20 uger |
Tal på tværs af forsøg stammer fra forskellige populationer og varigheder og er vejledende, ikke en direkte sammenligning.
Rekonstituering og dosering (med de medfølgende 3 ml bakteriostatisk vand)
Clean Peptides tilbyder også retatrutid som en forfyldt klik-pen, der ikke kræver rekonstituering — se guiderne til Retatrutid-pennen for et klik-til-mg-skema.
Hvert Clean Peptides-hætteglas med retatrutid leveres med 3 ml bakteriostatisk vand (0,9 % benzylalkohol). Alle tal nedenfor forudsætter rekonstituering med de fulde 3 ml. På en standard U-100-insulinsprøjte er 100 enheder = 1 ml. Hurtig formel: koncentration = hætteglasstyrke ÷ 3 ml, og enheder at trække op = dosis (mg) × 300 ÷ hætteglasstyrke (mg).
Sådan rekonstitueres
- Vask hænderne og læg hætteglasset, de 3 ml bakteriostatisk vand, en insulinsprøjte og spritservietter frem på en ren overflade.
- Vip hætterne af og aftør begge gummipropper med sprit; lad dem lufttørre 10–15 sekunder.
- Træk de fulde 3 ml bakteriostatisk vand op (i tre 1 ml-omgange med en insulinsprøjte eller i én omgang med en 3 ml-sprøjte).
- Tilsæt vandet langsomt, og vinkl nålen, så det løber ned ad den indvendige glasvæg — sprøjt det aldrig direkte på pulveret.
- Opløs forsigtigt — lad hætteglasset stå 1–2 minutter, og hvirvl eller rul det derefter mellem håndfladerne, til det er klart. Ryst aldrig.
- Mærk og opbevar i køleskab ved 2–8 °C.
Resulterende koncentration: 15 mg → 5 mg/mL · 20 mg → 6,67 mg/mL · 30 mg → 10 mg/mL · 40 mg → 13,33 mg/mL.
Opbevaring: ikke-rekonstitueret pulver i køleskab (2–8 °C); rekonstitueret opløsning i køleskab og anvendt inden for 28–30 dage; må ikke fryses; beskyt mod lys og varme.
Optræksvolumener med 3 ml bakteriostatisk vand
| Hætteglas | Koncentration | 2 mg | 4 mg | 8 mg | 12 mg |
|---|---|---|---|---|---|
| 15 mg | 5 mg/mL | 40 e | 80 e | 160 e* | 240 e* |
| 20 mg | 6,67 mg/mL | 30 e | 60 e | 120 e* | 180 e* |
| 30 mg | 10 mg/mL | 20 e | 40 e | 80 e | 120 e* |
| 40 mg | 13,33 mg/mL | 15 e | 30 e | 60 e | 90 e |
* Overstiger kapaciteten på 100 enheder (1 mL) i en standard insulinsprøjte — del op i to injektioner, eller træk op med en 3 mL-sprøjte.
Injektionsguide
- Vask hænderne og klargør et rent arbejdsområde.
- Aftør hætteglassets prop; lad den lufttørre 10–15 s.
- Træk din dosis op; bank luftbobler ud. Ved mere end 100 enheder deles op i to optræk.
- Vælg stedet — nedre mave (5 cm fra navlen), øvre lår eller bagsiden af overarmen. Skift hver uge.
- Rens stedet med sprit; lad det lufttørre.
- Injicer i en løftet hudfold i 45°, stemplet langsomt og jævnt.
- Bortskaf i en kanylebøtte; sæt aldrig hætten på igen, og genbrug aldrig.
Tidspunkt: én gang ugentligt, samme dag hver uge, på et hvilket som helst tidspunkt. Halveringstid ~6 dage. Glemt dosis ≤1–2 dage: injicer hurtigst muligt og genoptag skemaet; mere end 3 dages forsinkelse: spring den over og genoptag på den næste planlagte dag. Skift injektionssteder for at forebygge lipodystrofi.
Kombination og kontraindicerede kombinationer
Kombiner ikke retatrutid med nogen anden GLP-1-receptoragonist (semaglutid, liraglutid, tirzepatid) — det har allerede fuld GLP-1-agonisme, og tilføjelse af en anden skaber overflødig receptoraktivering med stærkt øget risiko for bivirkninger. Der findes ingen kliniske kombinationsdata for retatrutid med noget andet peptid eller lægemiddel.
Sikkerhed, bivirkninger og kontraindikationer
Sikkerhedsdata er begrænset til et enkelt fase 2-forsøg (338 deltagere, 48 uger). Langsigtede og sjældne bivirkninger er ukendte.
Gastrointestinale (mest almindelige, dosisafhængige)
- Kvalme — op til 45 % ved 12 mg; topper under titrering, bedres over tid.
- Diarré — op til 27 %; sædvanligvis let til moderat.
- Opkastning — op til 22 %; mere sandsynlig, hvis titreringen springes over.
- Forstoppelse — rapporteret; øg indtaget af fibre og vand.
- Nedsat appetit — almindelig, forventet effekt.
Glukagon-specifikke bekymringer
- Blodsukkerkontrol stærkt anbefalet, især for diabetikere/prædiabetikere.
- Hepatiske effekter — leverfunktionsprøver ved baseline og periodisk (ALAT, ASAT).
- Hjertefrekvens — overvåg hvilepuls, især tidligt i behandlingen.
Forventede kontraindikationer
Personlig/familiær anamnese med medullær thyroideacancer eller MEN2; anamnese med pankreatitis; graviditet og amning; type 1-diabetes; svær lever- eller nyreinsufficiens.
Anbefalede baseline-prøver
Fasteglukose og HbA1c; komplet metabolisk panel med leverfunktion; lipidpanel; thyroideapanel; nyrefunktion; lipase og amylase; hvilepuls og blodtryk.
Almindelige fejl
- At starte på den fulde måldosis uden titrering.
- At dosere retatrutid som semaglutid (det er en triple-agonist med glukagonaktivitet).
- At kombinere det med en anden GLP-1-agonist.
- Ikke at overvåge blodsukkeret.
- At ignorere rekonstitueringsmatematikken ved høje doser (12 mg ved 10 mg/mL = 120 enheder, hvilket overstiger en 1 mL-sprøjte).
- Ikke at tage baseline-prøver før start.
Hovedpunkter
- Første triple-receptoragonist (GLP-1 + GIP + glukagon); fase 2-resultater op til 24,2 % vægttab efter 48 uger.
- Titrering er afgørende: 2 → 4 → 8 → 12 mg over 12 uger.
- Subkutan injektion én gang ugentligt, halveringstid ~6 dage.
- Kombiner ikke med andre GLP-1-agonister. Blodsukkerkontrol og baseline-prøver anbefales.
- Ikke FDA-godkendt — fase 3 (TRIUMPH); godkendelse forventes ikke før slutningen af 2026–2027.
Referencer
- Jastreboff AM, et al. “Triple-hormone-receptor agonist retatrutide for obesity — a Phase 2 trial.” N Engl J Med. 2023;389(6):514-526.
- Rosenstock J, et al. “Retatrutide for people with type 2 diabetes: a Phase 2 trial.” Lancet. 2023;402(10401):529-544.
- Nauck MA, et al. “GLP-1 receptor agonists in the treatment of type 2 diabetes — state-of-the-art.” Mol Metab. 2021;46:101102.
- Finan B, et al. “A rationally designed monomeric peptide triagonist corrects obesity and diabetes in rodents.” Nat Med. 2015;21(1):27-36.
- ClinicalTrials.gov. TRIUMPH 1 (NCT05929066); TRIUMPH 2 (NCT05929079).
Undervisningsreference sammensat fra PeptideWiki (peptidewiki.co). Kun til forskningsformål — ikke til human brug.
Download og relaterede ressourcer
📄 Download den fulde PDF-guide
Køb retatrutid: 15 mg · 20 mg · 30 mg · 40 mg
Foretrækker du en forfyldt pen? Se de klik-baserede doseringsguider til Retatrutid-pennen 15 mg, 20 mg, 30 mg og 40 mg.
